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Lidocaína
Nome IUPAC (sistemática) | |
2-(dietilamino)-N-(2,6dimetilfenil) acetamido | |
Identificadores | |
CAS | 137-58-6 |
ATC | N01BB02 C01BB01 D04AB01 S02DA01 C05AD01 |
PubChem | 3676 |
DrugBank | APRD00479 |
ChemSpider | 3548 |
Informação química | |
Fórmula molecular | C14H22N2O |
Massa molar | 234.33 |
SMILES | CCN(CC)CC(=O)Nc1c(C)cccc1C |
Sinónimos | 2-(Diethylamino)-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamid, 2-Diethylamino-2',6'-acetoxylidide, Lidothesin |
Dados físicos | |
Densidade | 1.026 g/cm3 |
Farmacocinética | |
Biodisponibilidade | 35% (oral) 3% (topical) |
Metabolismo | Hepático |
Meia-vida | 1.5–2 horas |
Excreção | renal |
Considerações terapêuticas | |
Administração | Intravenosa, subcutânea e tópica |
DL50 | ? |
A lidocaína, lignocaína ou xilocaína é um anestésico local e um antiarrítmicos da classe I (subgrupo 1B) usado no tratamento da arritmia cardíaca e da dor local (como em pequenas operações cirúrgicas). É pouco tóxica. Lidocaína e benzocaína apresentam atividade anestésica e podem ser sintetizadas a partir da folha coca (cocaína), substância extraída de uma planta nativa da América do Sul. Também pode ser sintetizada na indústria a partir da 2,6-dimetilanilina. A lidocaína, atualmente é o anestésico mais popular, foi sintetizada por Löfgren, 1943, e pode ser considerado como o protótipo de anestésico local.
Administração
Pode ser usado por vias:
- Intravenosa: 1 mg a 1,5/kg inicialmente, 25–50 mg por minuto, mais 0,5 mg/kg a cada 5 minutos. As seringas podem ter 1 a 2% de lidocaína.
- Subcutânea: 200–300 mg aplicada no deltoide
- Intraóssea: 1 mg/kg de lidocaína a uma velocidade de 25–50 mg/minuto
- Endotraqueal: Spray com 2 a 3,75 mg/kg
- Tópica (pomada): 2 a 5%, cerca de 15ml de solução, a cada 4h
- Uretral (Gel): Instilar 15 ml (homens) ou 3-5 ml (mulheres) de 2% lidocaína em gel ou solução dentro da uretra
- Adesivo: Até 3 por um período de 12h a cada 24h.
- Oftálmica: 1,7 a 3 mg/kg a 4% para bloqueio retrobulbar (atrás do olho).
Adrenalina
Em alguns casos pode ser combinada com adrenalina (epinefrina) para prolongar o efeito (como vasoconstritor dos capilares próximos aos nervos), quando não há contraindicações (como taquicardia, shock cardiogênico ou compromisso vascular de extremidades). Não deve ser administrada por via intravenosa.
Usos clínicos
- Taquicardia ventricular, especialmente pós Infarto agudo do miocárdio(IAM), é a primeira escolha.
- Fibrilação ventricular, primeira escolha.
- Antes de intubação endotraqueal, endoscopia ou desfibrilação.
- Anestésico local em pequenas cirurgias (e.g. operações dentárias, suturar a epiderme, inserir ou remover objetos na pele).
Mecanismo de ação
Enquanto ambos antiarrítmico e anestésico local, é um bloqueador rápido dos canais de sódio, activados ou inactivados, existentes nos miócitos especializados do sistema de condução (coração) ou nervos periféricos. Impede a condução de potencial de ação nos axônios sensitivos dos nervos periféricos, quando usada topicamente.
Usos clínicos
Encurta o potencial de ação e prolonga a diástole. Diminui a taxa de contração cardíaca, reduzindo a frequência de batimentos ectópicos. Inibe a nocicepção (percepção de dor) no local aplicado por alguns minutos.
Toxicidade sistêmica
São raros os efeitos tóxicos da lidocaína. Em geral só aparecem em decorrência de sobredose ou injeção intravascular inadvertida.
Dentre as manifestações, podemos citar:
- Hipotensão arterial
- Sensação de cabeça leve
- Tinitus (zumbido no ouvido)
- Parestesias - Sensação de formigamento na língua e lábios
Como manifestações mais graves podemos observar:
Ésteres |
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Amidas | |||||
Combinacões |