| Nome IUPAC (sistemática) | |
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4-[2-etoxi-5-(4-etilpiperazina-1-il)sulfonil-fenil]- 9-metil-7-propil- 3,5,6,8-tetrazabiciclo[4.3.0] nona-3,7,9-trien-2-ona | |
| Identificadores | |
| CAS | 224785-90-4 |
| ATC | G04BE09 |
| PubChem | 110634 |
| DrugBank | APRD00699 |
| Informação química | |
| Fórmula molecular | C23H32N6O4S |
| Massa molar | 488,604 g/mol |
| Farmacocinética | |
| Biodisponibilidade | 15% |
| Ligação a proteínas | 95% |
| Metabolismo | Hepático (CYP3A4) |
| Meia-vida | 4–5 horas |
| Excreção | Biliar |
| Considerações terapêuticas | |
| Administração | Oral |
| DL50 | ? |
Vardenafila é um PDE5 inibidor usado na terapêutica da disfunção erétil (uma das formas da chamada impotência sexual, mas não a única). Pode auxiliar homens com essa disfunção no desenvolver e manter uma adequada ereção durante a atividade sexual.
Desenvolvido pelo Laboratório Farmacêutico Bayer, é comercializado sob o nome comercial Levitra.
História
A vardenafila foi cocomercializada pela Bayer Pharmaceuticals e GSK, sob a marca Levitra. A partir de 2005, os direitos de co-promoção da GSK no Levitra foram transferidos para a Bayer em muitos mercados fora dos Estados Unidos. Na Itália, a Bayer comercializa o produto Levitra e a GSK, como Vivanza. Devido à legislação de comércio da União Europeia, a importação paralela pode fazer com que pacotes de marca Vivanza sejam visto ao lado de embalagens de Levitra nas farmácias de outros estados membros da UE.
Uso clínico
Indicações e contraindicações são as mesmas relacionadas a outros inibidores da PDE5. Como um inibidor do PDE5, a vardenafila está intimamente relacionada a sildenafila e a tadalafila, tanto em termos de função quanto de mercado. A vardenafila tem um tempo de efciácia relativamente curto, quando comparada à sildenafila.
Reações adversas
Reações adversas comuns relacionadas especificamente à vardenafila incluem: náusea. Reações adversas pouco frequentes incluem: dor abdominal, dor nas costas, fotossensibilidade, visão anormal, dor ocular, edema facial, hipertensão, palpitação, taquicardia, artralgia, mialgia, rash cutâneo, prurido e priapismo. (Rossi, 2004)
O uso de produtos contendo vardenafila também já foi associado com efeitos adversos graves, incluindo o ataque cardíaco. Em casos raros, o uso de vardenafila pode resultar em dano permanente ao tecido peniano e em impotência permanente. Health Canada (2006)
Interações medicamentosas
Produtos contendo vardenafila não devem ser utilizados por indivíduos que estejam tomando qualquer tipo de medicação contendo nitrato, pois a combinação destes produtos pode resultar no desenvolvimento de hipotensão potencialmente fatal.
Contraindicações
- Alergia à vardenafila
- No caso de ter sido desaconselhada a atividade sexual devido a problemas cardíacos
- Falência cardíaca ou angina de peito
- Problemas oculares degenerativos
- Ritmo cardíaco irregular e arritmia grave
Posologia e modo de uso
Está disponível em comprimidos de cor laranja, em doses de 2,5 mg, 5 mg, 10 mg, e 20 mg. A dose inicial é normalmente de 10 mg (equivalente q 50 mg de sildenafila). A vardenafila deve ser tomada de 25 a 60 minutos antes da atividade sexual, com uma frequência méxima de uma dose diária.
Em alguns territórios, como o Reino Unido, apenas algumas dosagens podem estar disponíveis. Por exemplo, 5 mg, 10 mg, e 20 mg.
- Rossi, S. (Ed.) (2004). Australian Medicines Handbook 2004. Adelaide: Australian Medicines Handbook. ISBN 0-9578521-4-2
Ver também
- Sildenafila (Viagra)
- Tadalafila (Cialis)