Tramiprosato
| Tramiprosato (DCI]) Alerta sobre risco à saúde | |
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| Outros nomes | Homotaurina; Alzhemed; 3-APS |
| Identificadores | |
| Número CAS | 3687-18-1 |
| PubChem | 1646 |
| ChemSpider | 1584 |
| KEGG | D06202 |
| SMILES |
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| InChI |
1/C3H9NO3S/c4-2-1-3-8(5,6)7/h1-4H2,(H,5,6,7)
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| Propriedades | |
| Fórmula química | C3H9NO3S |
| Massa molar | 139.16 g mol-1 |
| Ponto de fusão |
293 °C, 566 K, 559 °F |
| Riscos associados | |
| Frases R | R36/37/38 |
| Frases S | S26 S36 |
| Página de dados suplementares | |
| Estrutura e propriedades | n, εr, etc. |
| Dados termodinâmicos | Phase behaviour Solid, liquid, gas |
| Dados espectrais | UV, IV, RMN, EM |
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Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde. | |
Tramiprosato (DCI; também conhecido como homotaurina, ácido 3-amino-1-propanossulfônico ou 3-APS) é um aminoácido encontrado naturalmente em algas marinhas. É análogo à taurina, mas sua estrutura química possui carbono extra. Tem atividade GABAérgica, aparentemente por mimetizar GABA, ao qual se assemelha.
A homotaurina foi estudada em um ensaio clínico de Fase III como um tratamento em potencial para a doença de Alzheimer, mas não mostrou eficácia. Um estudo sobre deficiência cognitiva feito em 2018 mostrou benefícios positivos limitados.
Propriedades bioquímicas
Em estudos pré-clínicos, descobriu-se que se o tramiprosato se ligava à beta amiloide solúvel e inibia a formação de agregados neurotóxicos. A homotaurina também mostrou exercer atividade anticonvulsivante, redução tônus e atividade hipotérmica.
Ao mesmo tempo, o traiprosato é um antagonista e agonista do GABA. Estudos in vitro descobriram que a homotaurina é um agonista parcial do receptor GABAA, bem como um agonista parcial do receptor GABA B com baixa eficácia, tornando-se um antagonista e deslocando os agonistas completos GABA e baclofeno neste receptor. Em estudo com ratos, a traiprosato reverteu a catatonia induzida pelo baclofeno (agonista típico do GABAB), bem como demonstrou exercer ação analgésica por meio do receptor GABAB.
Um estudo em ratos mostrou que a homotaurina suprimiu a liberação de dopamina estimulada pelo etanol, bem como a ingestão e preferência de etanol em ratos de uma forma semelhante ao N-acetil-derivado da homotaurina, o acamprosato. Nos Estados Unidos, o acamprosato foi aprovado pela FDA em 2004 para tratamento de alcoolismo.
| Identificadores |
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