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Tramiprosato

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Tramiprosato (DCI])
Alerta sobre risco à saúde
Homotaurine.svg
Homotaurine-3D-balls.png
Outros nomes Homotaurina; Alzhemed; 3-APS
Identificadores
Número CAS 3687-18-1
PubChem 1646
ChemSpider 1584
KEGG D06202
SMILES
InChI
1/C3H9NO3S/c4-2-1-3-8(5,6)7/h1-4H2,(H,5,6,7)
Propriedades
Fórmula química C3H9NO3S
Massa molar 139.16 g mol-1
Ponto de fusão

293 °C, 566 K, 559 °F

Riscos associados
Frases R R36/37/38
Frases S S26 S36
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades n, εr, etc.
Dados termodinâmicos Phase behaviour
Solid, liquid, gas
Dados espectrais UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão

Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

Tramiprosato (DCI; também conhecido como homotaurina, ácido 3-amino-1-propanossulfônico ou 3-APS) é um aminoácido encontrado naturalmente em algas marinhas. É análogo à taurina, mas sua estrutura química possui carbono extra. Tem atividade GABAérgica, aparentemente por mimetizar GABA, ao qual se assemelha.

A homotaurina foi estudada em um ensaio clínico de Fase III como um tratamento em potencial para a doença de Alzheimer, mas não mostrou eficácia. Um estudo sobre deficiência cognitiva feito em 2018 mostrou benefícios positivos limitados.

Propriedades bioquímicas

Em estudos pré-clínicos, descobriu-se que se o tramiprosato se ligava à beta amiloide solúvel e inibia a formação de agregados neurotóxicos. A homotaurina também mostrou exercer atividade anticonvulsivante, redução tônus e atividade hipotérmica.

Ao mesmo tempo, o traiprosato é um antagonista e agonista do GABA. Estudos in vitro descobriram que a homotaurina é um agonista parcial do receptor GABAA, bem como um agonista parcial do receptor GABA B com baixa eficácia, tornando-se um antagonista e deslocando os agonistas completos GABA e baclofeno neste receptor. Em estudo com ratos, a traiprosato reverteu a catatonia induzida pelo baclofeno (agonista típico do GABAB), bem como demonstrou exercer ação analgésica por meio do receptor GABAB.

Um estudo em ratos mostrou que a homotaurina suprimiu a liberação de dopamina estimulada pelo etanol, bem como a ingestão e preferência de etanol em ratos de uma forma semelhante ao N-acetil-derivado da homotaurina, o acamprosato. Nos Estados Unidos, o acamprosato foi aprovado pela FDA em 2004 para tratamento de alcoolismo.


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