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| Nome IUPAC (sistemática) | |
| rac-(1R,2R)-2-(dimethylaminomethyl)-1-
(3-methoxyphenyl)-cyclohexanol | |
| Identificadores | |
| CAS | 27203-92-5 |
| ATC | N02AX02 |
| PubChem | 33741 |
| DrugBank | APRD00028 |
| Informação química | |
| Fórmula molecular | C16H25NO2 |
| Massa molar | 263.4 g/mol |
| Farmacocinética | |
| Biodisponibilidade | 70–90% |
| Ligação a proteínas | 20% |
| Metabolismo | Hepático |
| Meia-vida | 5 a 7 horas |
| Excreção | Renal |
| Considerações terapêuticas | |
| Administração | Oral, Intravenosa, Intramuscular |
| DL50 | ? |
Tramadol é um opioide que é usado principalmente como analgésico de ação central que alivia a dor atuando sobre células nervosas específicas da medula espinhal e do cérebro. O tramadol se combina com os receptores opioides do cérebro e bloqueia a transmissão de estímulos de dor. É indicado para o tratamento de dores de intensidade moderada a severa.
Mecanismo de ação
O mecanismo de ação do fármaco ainda não é muito conhecido. O que se sabe é que a substância tramadol pode ligar-se ao receptor µ-opioide, agindo como um agonista desse receptor. Parece inibir, também, a recaptação neuronal de noradrenalina e serotonina. Esses dois mecanismos de ação seriam, então, responsáveis por promoverem o efeito de analgesia.
Interações medicamentosas
O cloridrato de tramadol pode ter seu efeito analgésico diminuído ou potencializado, como também sofrer alterações em seu tempo de ação, pela via de administração utilizada ou, ainda, quando consumido em conjunto com outras substâncias, como:
- Carbamazepina (anticonvulsivante);
- Ondansetrona (antiemético)
- Álcool
Substâncias com ação depressora sobre o SNC, como as benzodiazepinas (por exemplo diazepam, clonazepam, lorazepam etc), analgésicos opiáceos (morfina; codeína) e álcool, podem ter seus efeitos potencializados pelo tramadol.
Deve-se evitar a administração concomitante com outros fármacos que também inibem a recaptação de noradrenalina e serotonina (como no caso de antidepressivos tricíclicos e ISRS) devido ao aumento do risco de convulsões e ocorrência de síndrome da serotonina.
Não deve ser administrado com inibidores da MAO.
