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Solriamfetol
Solriamfetol Alerta sobre risco à saúde | |
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Nome IUPAC | (2R)-2-Amino-3-phenylpropyl carbamate |
Outros nomes | SKL-N05, ADX-N05, ARL-N05, YKP10A, R228060, JZP-110 |
Identificadores | |
Número CAS | 178429-62-4 |
PubChem | 10130337 |
DrugBank | DB14754 |
ChemSpider | 8305853 |
SMILES |
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Primeiro nome comercial ou de referência | Sunosi |
Propriedades | |
Fórmula química | C10H14N2O2 |
Massa molar | 194.22 g mol-1 |
Farmacologia | |
Biodisponibilidade | ~95% |
Meia-vida biológica | ~7,1 horas |
Ligação plasmática | 13.3–19.4% |
Página de dados suplementares | |
Estrutura e propriedades | n, εr, etc. |
Dados termodinâmicos | Phase behaviour Solid, liquid, gas |
Dados espectrais | UV, IV, RMN, EM |
Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde. |
O solrianfetol ou solriamfetol (DCI; vendido sob a marca Sunosi), é um fármaco usado no tratamento da sonolência excessiva em pessoas com narcolepsia e/ou apneia do sono. É um compsto derivado da fenilalanina. O solrianfetol atua como um inibidor de recaptação de noradrenalina e dopamina (IRND). Os efeitos colaterais mais comuns são dor de cabeça, náusea, ansiedade e insônia.
A droga foi descoberta por uma subsidiária do SK Group, que licenciou os direitos para a para a Aerial Pharma em 2011.
Farmacologia
Farmacodinâmica
Solriamfetol é um inibidor de recaptação de noradrenalina e dopamina (IRND). Ele se liga ao transportador de dopamina e ao transportador de noradrenalina (NAT) com afinidades (Ki) de 14,2 μM e 3,7 μM, respectivamente). Inibe a recaptação de dopamina e noradrenalina com valores de concentração inibitória média (IC50), respectivamente, de 2,9 μM e 4,4 μM.
Possui afinidade fraca em relação ao transportador de serotonina (SERT) (Ki = 81,5 μM) e seu efeito parece ser insignificante na recaptação de serotonina (IC50 > 100 μM). O solrianfetol interage com vários outros neurotransmissores, mas não exerce efeito farmacológico significativo, por exemplo em receptores de dopamina, serotonina, adrenérgico, GABA, adenosina, histamina, orexina, benzodiazepina e acetilcolina.
Farmacocinética
A meia-vida de eliminação do solriamfetol é de, aproximadamente, 7,1 horas.