| Rosuvastatina Alerta sobre risco à saúde | |
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| Nome IUPAC | (3R,5S,6E)-7-[4-(4-fluorophenyl)-2-(N-methylmethanesulfonamido)-6-(propan-2-yl)pyrimidin-5-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid |
| Identificadores | |
| Número CAS | |
| PubChem | |
| DrugBank | APRD00546 |
| ChemSpider | |
| Código ATC | C10 |
| Propriedades | |
| Fórmula química | C22H28FN3O6S |
| Massa molar | 481.51 g mol-1 |
| Farmacologia | |
| Biodisponibilidade | 20% |
| Via(s) de administração | oral |
| Metabolismo | hepático (CYP2C9) |
| Meia-vida biológica | 19 h |
| Ligação plasmática | 88% |
| Excreção | urina e fezes |
| Página de dados suplementares | |
| Estrutura e propriedades | n, εr, etc. |
| Dados termodinâmicos | Phase behaviour Solid, liquid, gas |
| Dados espectrais | UV, IV, RMN, EM |
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Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde. | |
A rosuvastatina (nome comercial: Crestor, entre outros) é um fármaco do grupo das estatinas utilizada no tratamento da hipercolesterolemia (colesterol LDL alto) e condições relacionadas e na prevenção das doenças cardiovasculares. Reduz os níveis do LDL, triglicerídeos e apolipoproteína B.
Mecanismo de ação
Assim como outras estatinas, a rosuvastatina atua como inibidor competitivo da HMG-CoA redutase reduzindo a produção endógena do colesterol. Os efeitos da rosuvastatina sobre o colesterol LDL são relacionados à dose. Doses mais elevadas são mais eficazes para melhorar o perfil lipídico de pacientes com hipercolesterolemia do que as doses equivalentes de miligrama de atorvastatina e equivalentes de miligramas ou doses mais altas de sinvastatina e pravastatina. Estudo publicado pelo Dr. Mike Schachter, Departamento de Farmacologia Clínica, Imperial College, St Mary's Hospital, Londres. 23 junho 2014.
Farmacocinética
A biodisponibilidade da rosuvastatina é de aproximadamente 20% e C max é atingida em 3 a 5 h. A administração com alimentos não afetou a absorção. Se liga às proteínas cerca de 88%, principalmente à albumina. A rosuvastatina é metabolizada principalmente pela CYP2C9, mas não extensivamente metabolizado, cerca de 10% é recuperado como metabolito. Ela é excretada nas fezes (90%) principalmente. A sua meia-vida de eliminação é de aproximadamente 19 h.
Efeitos colaterais
Os efeitos colaterais mais comuns foram constipação, fraqueza, dor abdominal, náuseas e dor muscular. Aumenta o risco de desenvolver diabetes em 25% e 1% de ter síndrome nefrótica. Aumenta os níveis plasmáticos de transaminases e creatinofosfoquinase. Todas estatinas podem causar rompimento dos músculos estriados.
Contra-indicado
- Gravidez (Categoria X)
- Lactância
- Doença hepática ativa
- Elevação de transaminases séricas
Ligações externas
- «Annual Report and Form 20-F, Information 2004» (PDF). AstraZeneca PLC. 2005