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| Nome IUPAC (sistemática) | |
| 3-{[(dimethylamino)carbonyl]oxy}-N,N,N-trimethylbenzenaminium | |
| Identificadores | |
| CAS | 59-99-4 |
| ATC | N07AA01 |
| PubChem | 5824 |
| Informação química | |
| Fórmula molecular | C12H19N2O2 |
| Massa molar | 223.294 g/mol |
| Farmacocinética | |
| Biodisponibilidade | Pouco conhecido, provavelmente menos que 5% |
| Metabolismo | Hidrólise lenta pela acetilcolinsterase e também pelas esterase plasmáticas. |
| Meia-vida | 50–90 minutos |
| Excreção | Droga imutável (até 70%) e Metabólitos alcoólicos (30%) são excretados na urina |
| Considerações terapêuticas | |
| Administração | IV |
| DL50 | ? |
A nNeostigmina é um colinomimético inibindo reversivelmente a enzima acetilcolinesterase. Foi sintetizada pela primeira vez em 1931 por Aeschlimann e Reinert.
Farmacologia
Por interferir na degradação de acetilcolina, a neostigmina estimula indiretamente os receptores nicotínicos e muscarínicos. Diferente da fisostigmina, a neostigmina possui um nitrogênio quartenário, portanto é mais polar e não consegue chegar ao Sistema Nervoso Central, e o efeito nos músculos esqueléticos é maior que o da fisostigmina. A neostigmina possui curta duração de ação, normalmente de 30 minutos a 2 horas. A Neostigmina se liga ao sítio aniônico da acetilcolinesterase. A droga se liga ao sítio da enzima impedindo a quebra de acetilcolina e consequentemente aumentando a concentração desta.
Usos clínicos
É usada para aumentar o tônus muscular em pessoas com miastenia gravis e rotineiramente, na recuperação pós-anestésica para reverter o efeito dos bloqueadores musculares não-despolarizantes como rocurônio e vecurônio. Seu uso na pós-anestesia é acompanhado com a administração conjunta de Atropina, para reverter os efeitos da estimulação do sistema nervoso parassimpático causado pelo agonismo dos receptores muscarínicos. Pode ser usada para a retenção urinária, causada pela anestesia geral. Outras indicações para o uso incluem a Síndrome de Ogilvie, na qual há uma pseudo-obstrução crítica do cólon. A neostigmina pode causar bradicardia que pode ser revertida com o uso de atropina ou glicopirrolato
- Brenner, G. M. (2000). Pharmacology. Philadelphia, Penn.: W.B. Saunders Company. ISBN 0-7216-7757-6.
- Canadian Pharmacists Association (2000). Compendium of Pharmaceuticals and Specialties (25th ed.). Toronto, ON: Webcom. ISBN 0-919115-76-4.