| Neomicina Alerta sobre risco à saúde | |
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| Nome IUPAC | (1R,2R,3S,4R,6S)-4,6-diamino-2-
{[3-O-(2,6-diamino-2,6-dideoxy-β-L-idopyranosyl)- β-D-ribofuranosyl]oxy}-3-hydroxycyclohexyl 2,6-diamino-2,6-dideoxy-α-D-glucopyranoside |
| Identificadores | |
| Número CAS | |
| PubChem | |
| DrugBank | APRD00013 |
| ChemSpider | |
| Propriedades | |
| Fórmula química | C23H46N6O13 |
| Massa molar | 614.57 g mol-1 |
| Farmacologia | |
| Via(s) de administração | via oral; tópica; gota oftálmica |
| Metabolismo | discretamente hepático |
| Meia-vida biológica | 3 horas |
| Excreção | fezes e urina |
| Página de dados suplementares | |
| Estrutura e propriedades | n, εr, etc. |
| Dados termodinâmicos | Phase behaviour Solid, liquid, gas |
| Dados espectrais | UV, IV, RMN, EM |
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Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde. | |
Neomicina, também conhecido pelos nomes comerciais Menaderm e Dermisone, entre outros, é um antibiótico aminoglicosídeo de amplo espectro descoberta em 1949, produzido pelo actinomiceto Streptomyces fradiae. É usado para tratar algumas infecções de pele, hepáticas ou intestinais e em profilaxia pré-cirúrgica.
Indicações
Atua mais sobre as espécies gram-negativas altamente sensíveis que incluem: Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Klebisiella sp., Salmonella sp. Serratia sp. Shigella sp. e Proteus vulgaris. Os micro-organismos gram-positivos que são inibidos incluem Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis e Enterococcus faecalis.
Contraindicações
Apresenta alta frequência (10%) de algum nível de hipersensibilidade. O uso oral é contra-indicado em caso de obstrução ou lesões gastrointestinais, pois aumentam sua absorção e toxicidade. Inibe a absorção de vitamina B12 e de penicilinas. Potencia bloqueio neuromuscular de relaxantes musculares.
Administração
É administrado nas formas farmacêuticas pomadas, comprimidos, gotas ou soluções. É usada como comprimido, antes das refeições, para suprimir a flora bacteriana anormal do intestino. Não deveria ser usada por via parenteral por sua elevada ototoxicidade e nefrotoxicidade, e por interagir com os bloqueadores neuromusculares, já que outras opções mais seguras estão disponíveis.
As pomadas contendo neomicina usualmente são aplicadas duas ou três vezes ao dia e têm ampla aplicação em diversas infecções de pele e mucosas em casos de queimaduras, feridas, úlceras e dermatoses infectadas.
Mecanismo de ação
Interfere na síntese de proteínas pelas bactérias, ao se unir a subunidade 30S dos ribossomos bacterianos.
No tratamento adjuvante de encefalopatia hepática, a neomicina é utilizada para suprimir as bactérias no intestino que produzem urease, uma enzima que degrada a ureia em dióxido de carbono (CO2) e amoníaco (NH3). Ao inibir o crescimento de bactérias produtoras de urease, a quantidade de amoníaco disponível para absorção a partir do intestino é reduzida, resultando numa diminuição dos níveis de amônia no plasma e LCR.
Farmacocinética
Apenas 3% de uma dose oral é absorvida pelo tubo gastrointestinal. Os níveis plasmáticos máximos de 2 a 6 mcg/ml são alcançadas em 1 a 2 horas. Se une pouco a proteínas. Quase 97% é excretado inalterada nas fezes e o resto na urina com uma meia-vida de 2 a 3 horas. Atravessa placenta e causa perda auditiva e dano renal ao feto (categoria C ou D).
Efeitos colaterais
Seu uso prolongado está associado a:
- Malabsorção
- Danos renais
- Perda auditiva
- Bloqueio neuromuscular
É muito nefrotóxica e ototóxica mesmo quando comparada a outros aminoglicosídeos.
Toxicidade
A superdosagem pode resultar em toxicidade sistêmica acarretando perda da audição e equilíbrio e problemas renais, entre outras complicações.
Interações
A administração concomitante da Neomicina e fenoximetilpenicilina (ou penilina V) produz má absorção de fenoximetilpenicilina.
