| Mianserina Alerta sobre risco à saúde | |
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| Nome IUPAC | (±)-2-methyl-1,2,3,4,10,14b-hexahydrodibenzo[c,f]pyrazino[1,2-a]azepine |
| Identificadores | |
| Número CAS | |
| PubChem | |
| ChemSpider | |
| Código ATC | N06 |
| SMILES |
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| InChI |
1/C18H20N2/c1-19-10-11-20-17-9-5-3-7-15(17)12-14-6-2-4-8-16(14)18(20)13-19/h2-9,18H,10-13H2,1H3
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| Propriedades | |
| Fórmula química | C18H20N2 |
| Massa molar | 264.36 g mol-1 |
| Compostos relacionados | |
| Compostos relacionados | Mirtazapina (um dos C aromáticos trocados por N) |
| Página de dados suplementares | |
| Estrutura e propriedades | n, εr, etc. |
| Dados termodinâmicos | Phase behaviour Solid, liquid, gas |
| Dados espectrais | UV, IV, RMN, EM |
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Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde. | |
A mianserina é uma droga psicoativa antidepressiva tetracíclica (TeCA) da família terapêutica. É classificada como um noradrenérgico e serotoninérgico específico antidepressivo (NaSSA) e possui efeito antidepressivo, ansiolítico, hipnótico, antiemético, orexígeno e anti-histamínico. Foi anteriormente disponível internacionalmente, no entanto, na maioria dos mercados ele foi descontinuado em favor de seu análogo e sucessor mirtazapina (Remeron).
Utilizações terapêuticas
Mianserina é usado no tratamento de depressão, tal como é associado com agitação ou ansiedade, e tem uma eficácia semelhante ao fármaco antidepressivo moclobemida.
Farmacologia
Mianserina é um antagonista/agonista inverso do H1, α1-adrenérgico, e α2-receptor adrenérgico, e também inibe a recaptação de noradrenalina. Como uma elevada afinidade o receptor H1 agonista inverso, mianserin tem fortes efeitos anti-histamínico. Contrariamente, tem afinidade desprezável para os receptores de mACh, e, assim, não tem quaisquer propriedades anticolinérgicas.
Além disso, a mianserina também parece ser um potente antagonista do receptor de octopamina neuronal. Se isto pode ter implicações no humor é atualmente desconhecido, contudo octopamina tem sido implicada na regulação do sono, apetite e da produção de insulina e, por conseguinte, pode teoricamente contribuir para o perfil global de efeitos secundários da mianserina.
O bloqueio do receptor H1 e α1-adrenérgico possui efeitos de sedativos e ansiolíticos, e também o antagonismo de 5-HT2A e o receptor adrenérgico α1 inibe a ativação intracelular de fosfolipase C (PLC), que parece ser alvo comum de várias classes diferentes de antidepressivos. Por antagonizar os receptores adrenérgicos α2somatodendrítico e pré-sináptico, que funcionam essencialmente como autoreceptores inibidores e heteroreceptores, mianserina desobstrui a libertação de norepinefrina, dopamina, serotonina e acetilcolina em diversas áreas do cérebro e do corpo.
Efeitos colaterais
Efeitos colaterais comuns da mianserina podem incluir tontura, visão turva, sedação, sonolência, aumento do apetite ou hiperfagia e ganho de peso subseqüente, boca seca, ou xerostomia e constipação, entre outros. Reações adversas potencialmente graves podem incluir a reação alérgica, desmaio ou síncope, convulsões e redução de glóbulos brancos ou agranulocitose.
Descontinuação
A interrupção abrupta ou rápida da mianserina pode provocar uma retirada, cujos efeitos podem incluir depressão, ansiedade, ataques de pânico, diminuição do apetite ou anorexia, insônia, diarreia, náuseas e vômitos e sintomas semelhantes aos da gripe, tais como alergias ou prurido, entre outros.
Enantiosseletividade
(S)-(+)-Mianserina é de aproximadamente 200-300 vezes mais ativo que o seu antípoda (R)-(–)-mianserina.