Nota: Não confundir com Metamizol.| Metimazol Alerta sobre risco à saúde | |
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| Nome IUPAC | 1-methyl-3H-imidazole-2-thione |
| Identificadores | |
| Número CAS | |
| PubChem | |
| DrugBank | APRD00002 |
| Código ATC | H03 |
| Propriedades | |
| Fórmula química | C4H6N2S |
| Massa molar | 114.17 g mol-1 |
| Solubilidade em água | 2.75 [carece de fontes] |
| Farmacologia | |
| Biodisponibilidade | 93% |
| Via(s) de administração | Oral |
| Metabolismo | Hepático |
| Meia-vida biológica | 5-6 hours |
| Ligação plasmática | None |
| Excreção | Renal |
| Classificação legal |
℞-only (US) |
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Riscos na gravidez e lactação |
D (US) |
| Página de dados suplementares | |
| Estrutura e propriedades | n, εr, etc. |
| Dados termodinâmicos | Phase behaviour Solid, liquid, gas |
| Dados espectrais | UV, IV, RMN, EM |
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Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde. | |
Metimazol ou tiamazol (nomes comerciais: Danantizol, Tapazol, Nortix, entre outros) é um fármaco antitireoidiano usado no tratamento do hipertireoidismo ou tireotoxicose. Inibe a produção de tiroglobulina, o precursor dos principais hormônios da tireoide triiodotironina (T3) e tiroxina (T4). Faz parte do grupo de derivados do imidazol, assim como alguns antifúngicos e antiparasitários.
Mecanismo de ação
Metimazol inibe a peroxidase tireoidiana, uma enzima que converte iodeto para iodo, usando peróxido de hidrogênio como um cofator e também que catalisa a incorporação da molécula de iodeto resultante sobre ambas as posições 3 e 5 dos anéis de fenol das tirosinas encontrados na tiroglobulina. A tiroglobulina é degradada para produzir tiroxina (T4) e tri-iodotironina (T3), que são os principais hormônios produzidos pela glândula tireoide.
Indicações
Usado no tratamento do hipertireoidismo, inclusive em crises tireotóxicas. Também pode ser usado prévia à tireoidectomia (remoção cirúrgica total ou parcial da tireoide) ou antes do uso de iodo-131.
Contraindicações
Hipersensibilidade a qualquer de seus componentes. Gravidez (Categoria D).
Farmacocinética
Os comprimidos de 5 mg podem ser ingeridos de 2 a 8 vezes por dia (dose máxima: 60 mg/dia) dependendo da gravidade do caso e dos efeitos colaterais. A dose recomendada a adultos com casos leves é de 5 mg a cada 8 h, com alimentos, reduzindo a dose com o tempo para equilibrar a melhora clínica com os efeitos colaterais.
Causa má formação fetal em todos os trimestres da gravidez. Eliminado no leite em quantidades muito pequenas, geralmente os benefícios compensam o uso na lactância.
Efeitos colaterais
Possíveis efeitos colaterais incluem:
- Pele irritada, coceira e pápulas vermelhas (urticária) (10% dos casos);
- Náusea e vômito;
- Bócio;
- Leucopenia;
- Dores em articulações;
- Dores musculares;
- Formigamento ou dormência;
- Hipotiroidismo (fraqueza, exaustão, desânimo, pele e cabelos quebradiços...)
Em caso de febre, pele amarelada e dor de garganta, que ocorre em apenas 0,1% dos casos, que pode ser sinal de anemia aplásica, uma doença da medula óssea, o remédio deve ser substituído por outro.
Interações medicamentosas
Os efeitos adversos aumentam quando associados a anticoagulantes orais, betabloqueadores (por exemplo, propanolol), digitálicos (por exemplo, digoxina) ou teofilinas.
