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Loxapina

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Loxapina

Loxapina é um Antipsicótico típico, utilizado principalmente no tratamento da Esquizofrenia. É um membro da classe das Dibenzoxazepina e é estruturalmente relacionado com a Clozapina (clozapina pertence a classe de Dibenzodiazepina. Vários pesquisadores tem argumentado que a loxapina pode comportar como um Antipsicótico atípico.

Loxapina pode ser metabolizado por N -Desmetilação a Amoxapina , um Antidepressivo tetracíclico.

Mecanismo de ação

Loxapina atua principalmente como um antagonista dos receptores 5-HT2A, 5-HT2C,5-HT6, 5-HT7, ALFA1A,H1, M1, D1, D2, D3, D4, D5, entre outras propriedades.

alvo molecular loxapina (ki nm) amoxapina (ki nm)
5-HT1A 2456 -
5-HT1B 388 -
5-HT1D 3468 -
5-HT1E 1399 -
5-HT2A 6.63 0.5
5-HT2C 13.3 2 (receptor de rato)
5-HT3 190 -
5-HT5A 766 -
5-HT6 31.0 50
5-HT7 87.6 40.2 (rato)
A1A 31 -
A1B 53 -
A2A 150.9 -
A2B 107.8 -
A2C 80.0 -
M1 119.5 -
M2 445 -
M3 211.3 -
M4 1266 -
M5 166 -
D1 54 -
D2 11 20.8
D3 19.33 21
D4 8.4 21
D5 75 -
H1 4.9 -
H2 208 -
H4 5048 -
SERT Inativo 58
NET Inativo 16
DAT Inativo -

Farmacocinética

A loxapina é facilmente absorvida, mas de forma incompleta. Devido ao Metabolismo de primeira passagem , a biodisponibilidade oral é de 30% menos do que a biodisponibilidade após a injeção intramuscular. Os níveis séricos máximos ocorrem 1 ou 2 h após a administração oral e 5 h após a injeção intramuscular. Loxapina é extensivamente metabolizado no Figado através de aromático Hidroxilação, N -demethylation, ou N-oxidação.

Os principais Metabólito da loxapina são a 7- e 8-hidroxiloxapina ativas, que são conjugadas com o glucuronido ou sulfato, e N-óxido de hidroxiloxapina, N-óxido de loxapina e hidroxidesetiloxipina (hidroxiamoxapina).

Dose

A dose inicial recomendada é 10mg duas vezes por dia. O seu médico irá aumentar a dose ao longo do tempo até que os melhores resultados ocorrem com a menor quantidade de efeitos secundários. As primeiras doses da medicação podem ser administradas por injeção no músculo. Uma vez que a melhor dose foi atingida, a medicação é normalmente tomada em comprimidos. A dose diária máxima não deve ser superior a 250 mg.

Efeitos colaterais

  • Sensaçao de gosto alterado (14%)
  • Sedação (12%)
  • Faringite (3%)
  • Constipação
  • Boca seca
  • Acatisia
  • Tontura
  • Discurso confuso
  • Sintomas extrapiramidal (dependente da dose. Inferior dosagens sua propensão para causar efeitos secundários extrapiramidais parece ser semelhante ao dos Antipsicótico atípico).
  • Visão embaçada
  • Retenção urinária
  • Sonolência (que parece ser moderadas em gravidade, em comparação com outros antipsicóticos)
  • Dispneia



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