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Inibidor seletivo de recaptação de serotonina
Os inibidores selectivos da recaptação da serotonina (ISRS ou SSRI) são uma classe de fármacos usados no tratamento de síndromes depressivas, transtornos de ansiedade e alguns tipos de transtorno de personalidade.
Os ISRSs aumentam a concentração extracelular do neurotransmissor serotonina no corpo e no cérebro, sendo o efeito mais importante no cérebro. O grau de selectividade para outros transportadores de monoaminas (como a dopamina ou noradrenalina) é variável, embora a afinidade seja de forma geral desprezível; portanto, os ISRS não aumentam a concentração de outros neurotransmissores, diretamente.
São a primeira classe de fármacos psicotrópicos a serem racionalmente desenhados, e são os antidepressivos mais amplamente prescritos em muitos países.
Farmacologia
Eles bloqueiam os receptores membranares do neurónios pré-sinápticos que recolhem serotonina (ou 5-HT), neurotransmissores do cérebro importantes, do exterior da célula (fenda sináptica) e portanto maximizam a duração da sua acção nos neurónios pós-sinápticos.
Efeitos secundários
Eles são menos perigosos na ocorrência de overdose que os antidepressivo tricíclicos e não causam efeitos secundários autónomos, mas são possivelmente menos eficazes em casos de depressão profunda.
Efeitos secundários em pessoas não deprimidas e nas primeiras semanas em deprimidos:
Utilização a longo prazo:
- Alívio dos sintomas de Depressão nervosa
Efeitos adversos:
- Cansaço
- Náuseas
- Falta de apetite = anorexia (não confundir com anorexia nervosa, que subentende uma distorção mental do próprio corpo por parte do indivíduo)
- Insónias
- Diminuição da função sexual
- Mania/Hipomania
- Possível aumento de hostilidade, violência
- Se ingeridos com inibidores da MAO pode dar reacção de serotonina, com hipertermia e choque cardiovascular possivelmente fatal.
Houve alguma discussão sobre se o uso de ISRS levaria a um aumento do número de suicídios, mas estudos afastaram esta hipótese, pelo menos no adulto.
Interacções
O seu metabolismo é aumentado, por vezes de forma perigosa, pelo uso simultâneo de aspirina, fenilbutazona e esteróides.
Os ISRS são fortemente contra-indicados em pacientes medicados com inibidores da MAO, uma vez que esta associação pode induzir a síndrome serotoninérgico, possivelmente fatal.
Usos clínicos
Os inibidores do transportador da serotonina são usados em depressão leve ou grave, ataques de ansiedade ou pânico, transtorno obsessivo-compulsivo e distúrbio bipolar.
Exemplos
Ver também
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Agonistas do 5-HT1AR | |
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Moduladores alostéricos do GABAAR |
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Gabapentinoides |
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Antidepressivos |
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Simpatolíticos |
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Outros | |
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