| Gabapentina Alerta sobre risco à saúde | |
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| Nome IUPAC | 2-[1-(aminomethyl)cyclohexyl]acetic acid |
| Identificadores | |
| Número CAS | |
| PubChem | |
| DrugBank | APRD00015 |
| ChemSpider | |
| Código ATC | N03 |
| DCB n° | 04369 |
| Propriedades | |
| Fórmula química | C9H17NO2 |
| Massa molar | 171.23 g mol-1 |
| Farmacologia | |
| Via(s) de administração | oral |
| Meia-vida biológica | 5 a 7 h |
| Ligação plasmática | < 3% |
| Excreção | renal |
| Classificação legal |
C1 - Outra substância sujeita a controle especial (Sujeita a Receita de Controle Especial em duas vias) (BR) |
| Página de dados suplementares | |
| Estrutura e propriedades | n, εr, etc. |
| Dados termodinâmicos | Phase behaviour Solid, liquid, gas |
| Dados espectrais | UV, IV, RMN, EM |
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Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde. | |
Gabapentina é um fármaco da classe dos anticonvulsivantes, análogo de GABA. Foi desenvolvido para o tratamento da epilepsia e acabou também por passar a ser utilizado para o tratamento de dor ocasionadas pelos nervos periféricos. Provoca uma série de reações adversas, sobretudo fadiga, tonturas e sonolência. Além disso, não pode ter seu uso interrompido de forma abrupta e afeta alguns exames laboratoriais como o Ames N-Multistick SG, que resulta em falsos positivos para proteínas na urina. Apesar disso, parece possuir poucas interações medicamentosas.
Histórico
Foi aprovado pelo FDA em 1994, como coadjuvante para o tratamento de ataques parciais. Em 2002, foi aprovado para tratamento da neuralgia pós-herpética, outras neuropatias e dores de origem nervosa.
Indicações
- Crises convulsivas
- Neuralgias
- Depressão
- Bipolaridade (transtorno de humor)
- Fibromialgia
Mecanismo de ação
O fármaco,apesar de sua estrutura ser semelhante a GABA, não se liga a GABAA nem a GABAc, mas parece interagir com GABAB. Causa aumento na síntese e a libertação de GABA na fenda sináptica. O cérebro apresenta sítios de ligação altamente seletivos para a gabapentina.
Apesar de o mecanismo de ação da gabapentina ainda ser pouco conhecido, sabe-se que seu receptor é a sub-unidade α2δ-1 do complexo do canal de Ca2+ voltagem-dependente presente no axónio dos neurônios, provocando diminuição do influxo de cálcio, o que diminui a sua excitabilidade. O fármaco pode interferir na sinaptogênese através da competição com o fator astrocitário trombospondina, que apresenta evidências de envolvimento na sinaptogênese e que tem a mesma subunidade como sítio de ligação.
Efeitos adversos
Entre os efeitos adversos da gabapentina estão incluídos a sonolência, fadiga, aumento de peso (por edema periférico), boca seca, transtornos gástricos, problemas de coordenação, fala confusa, problemas de memória, tremor ocular e distúrbios visuais.
Uso na gravidez e lactação
O fármaco é encontrado no leite materno. Em humanos, ainda não é clara a relação do medicamento e gravidez. Todavia, em animais o medicamento provocou efeitos teratogênicos.
Síntese
Uso veterinário
Em gatos, a gabapentina pode ser usada como analgésico no tratamento da dor multimodal, redução do estresse e ansiedade durante viagens ou consultas veterinárias, e anticonvulsivante. Também pode ser prescrita como anticonvulsivante e analgésico em cães. Além disso, a gabapentina é usada para tratar a inflamação dos nervos associada à dor crônica em cavalos e cães. Os efeitos colaterais mais comuns são fadiga e perda de coordenação motora.
