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Fluvoxamina

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Disambig grey.svg Nota: Não confundir com Fluoxetina.
Fluvoxamina
Alerta sobre risco à saúde
Fluvoxamine structure.svg
Identificadores
Número CAS 54739-18-3,(base)
61718-82-9 (Hidrogenomaleato)
PubChem 5324346
DrugBank APRD00425
ChemSpider 4481878
Código ATC N06AB08
DCB n° 04234
Propriedades
Fórmula química C15H21F3N2O2
Massa molar 318.32 g mol-1
Ponto de fusão

120–121,5 °C (Hidrogenomaleato)

Acidez (pKa) 8,7 (Hidrogenomaleato)
Farmacologia
Biodisponibilidade 77%
Via(s) de administração oral
Metabolismo hepático
Meia-vida biológica 15,6 h
Excreção renal
Classificação legal Prescription Only (S4) (AU)

C1 - Outra substância sujeita a controle especial (Sujeita a Receita de Controle Especial em duas vias) (BR)


-only (US)

Riscos na gravidez
e lactação
C
Riscos associados
Frases R R22
Frases S S36
LD50 1100 mg·kg-1 (Camundongo, per os)
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades n, εr, etc.
Dados termodinâmicos Phase behaviour
Solid, liquid, gas
Dados espectrais UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão

Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

A fluvoxamina é uma fármaco inibidor seletivo de recaptação de serotonina e agonista do receptor sigma 1, utilizada no tratamento da depressão e do transtorno obsessivo compulsivo e transtornos de ansiedade como o transtorno de pânico e transtorno de estresse pós-traumático.

Fluvoxamina foi desenvolvido por Kali-Duphar, parte da Solvay Pharmaceuticals, Bélgica, agora Abbott Laboratories e introduzido como Floxyfral na Suíça e Solvay na Alemanha Ocidental em 1983. Portanto, um dos primeiros ISRS a chegar no mercado.

Primeira ISRS, não tricíclico aprovado pela FDA dos EUA especificamente para o tratamento do Transtorno obsessivo-compulsivo.

É uma variação de outra substância, a fluoxetina.

Transtorno Obsessivo Compulsivo

Ensaios clínicos apontam a superioridade da fluvoxamina no tratamento do transtorno obsessivo compulsivo em relação as demais drogas da mesma classe.

Fluvoxamina x Clomipramina

A clomipramina foi considerada durante muito tempo a droga padrão ouro no tratamento do TOC, transtorno obsessivo compulsivo.

A superioridade da fluvoxamina em relação a clomipramina se dá pela segurança em caso de superdosagem e menor quantidade de efeitos colaterais. Porém vale ressaltar que há pacientes que se obtem melhores resultados com o uso da clomipramina.

Mecanismo de Ação

Fluvoxamina é um potente inibidor seletivo da recaptação da serotonina com 100 vezes mais afinidade pelo transportador da serotonina do que pelo transportador de noradrenalina. Tem pouquíssima afinidade pelo receptor de dopamina ou outro neurotransmissor, com exceção do receptor Sigma 1. Possui uma potente ação agonista nesse receptor e o com maior afinidade(36 nM) dentre os ISRS. Isso deve contribuir para os efeitos antidepressivos e ansiolíticos e também pode ter alguma eficácia em tratar os problemas cognitivos da depressão.

Ligação da fluvoxamina. Quando menor a ligação maior o efeito no alvo.

Alvos ki (Nm)
Transportador de serotonina 6.2
Transportador de norepinefrina 1.100
Sigma1 36

Custo

No Brasil a fluvoxamina tem preço superior as demais drogas da mesma classe e aos antidepressivos tricíclicos. O laboratório Abbott detêm o monopólio da fórmula e os comercializa com os nomes: "Luvox" para o original, "Revoc" para o similar, além dos genéricos.

Contra indicações e precauções

Deve ser evitado o seu uso em simultâneo com teofilina ou aminofilina, devido ao risco do aumento da concentração destes últimos fármacos no organismo humano.

Interacções medicamentosa

Teofilina, aminofilina e com antiepilépticos.

Nomes comerciais

  • Luvox
  • Dumyrox
  • Revoc

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