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| Nome IUPAC (sistemática) | |
| 8-fluoro-5,6-diidro-5-metil-6-oxo-4H-imidazol [1,5a] [1,4] benzodiazepina | |
| Identificadores | |
| CAS | 78755-81-4 |
| ATC | V03AB25 |
| PubChem | 3373 |
| DrugBank | APRD00974 |
| Informação química | |
| Fórmula molecular | C15H14N3FO3 |
| Massa molar | 303.288 g/mol |
| Farmacocinética | |
| Biodisponibilidade | 50% |
| Metabolismo | Hepático CYP3A4 |
| Meia-vida | 41 a 72 minutos |
| Excreção | Renal |
| Considerações terapêuticas | |
| Administração | Intravenosa |
| DL50 | ? |
O flumazenil (nome comercial: Lanexat) é um antagonista dos efeitos hipnóticos, sedativos e da inibição psicomotora provocados pelos benzodiazepínicos. Sua ação após aplicação intravenosa é rápida (1-2 minutos) e os efeitos provocados pelos benzodiazepínicos são neutralizados. É usado como antídoto no tratamento de superdosagens provocados por benzodiazepínicos e, portanto, a simples prescrição de flumazenil pode servir como um indicativo de que um evento adverso relacionado ao uso de benzodiazepínicos possa ter ocorrido.
Farmacologia
O flumazenil é um imidazobenzodiazepínico, e se comporta como um antagonista benzodiazepínico específico (Hoffman e Warren, 1993). Ele se liga com alta afinidade a locais específicos sobre o receptor GABA, onde impede a ligação e os efeitos hipnóticos dos benzodiazepínicos. Em estudos realizados em animais, o flumazenil não influenciou nos efeitos de substâncias que não demonstram afinidades pelos receptores benzodiazepínicos, como por exemplo, barbitúricos, etanol, meprobamato, GABA-miméticos e agonistas de receptores de adenosina. Entretanto, são bloqueados os efeitos de agonistas não benzodiazepínicos dos receptores benzodiazepínicos, tais como as ciclopirrolonas (zopiclone, por exemplo) e as triazolopiridazinas.
Alguns benzodiazepínicos, tais como o diazepam possuem uma meia-vida longa. Por isso, outras doses de flumazenil são indicadas.
Indicações
As principais indicações para o seu uso são o tratamento das suspeitas de superdosagem por benzodiazepínicos e a reversão dos efeitos sedativos produzidos por benzodiazepínicos administrados durante a anestesia geral ou durante procedimentos diagnósticos e/ou terapêuticos. Convulsões ou outros sintomas de abstinência também podem ser precipitados em pacientes que estiveram tomando benzodiazepínicos por períodos prolongados e nos quais podem ter-se desenvolvido tolerância e/ou dependência.
No Brasil, seu uso é restrito a hospitais.
Ver Também
Bibliografia
- Goodman & Gilman: As bases farmacológicas da terapêutica, 11 ed., 2006, 16: 360-370
- Hoffman, E.J., and Warren, E.W. Flumazenil: A benzodiazepine antagonist Clin. Pharm, 1993, 12:641-656
- Roncari, G., Timm, U., Zell, M., ET AL. Flumazenil kinetics in the elderly. Eur. J.Clin. Pharmacol., 1993, 45:585-587
- Spivey, W.H. Flumazenil and seizures: An analysis of 43 cases. Clin Ther., 1992, 14:292-302