| Caspofungina Alerta sobre risco à saúde | |
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| Nome IUPAC | N-[(3S,6S,9S,11R,15S,18S,20R,21R,24S,25S)- 3-[(1R)-3-amino-1-hydroxypropyl]- 21-[(2-aminoethyl)amino]- 6-[(1S,2S)-1,2-dihydroxy- 2-(4-hydroxyphenyl)ethyl]- 11,20,25-trihydroxy- 15-[(1R)-1-hydroxyethyl]- 2,5,8,14,17,23-hexaoxo- 1,4,7,13,16,22-hexaazatricyclo [22.3.0.09,13] heptacosan-18-yl]- 10,12-dimethyltetradecanamide |
| Identificadores | |
| Número CAS | |
| PubChem | |
| DrugBank | APRD00199 |
| Código ATC | J02 |
| Propriedades | |
| Fórmula química | C52H88N10O15 |
| Massa molar | 1093.23 g mol-1 |
| Farmacologia | |
| Biodisponibilidade | 100% (i.v. somente) |
| Via(s) de administração | IV |
| Meia-vida biológica | 9-11 horas |
| Ligação plasmática | 97% |
| Excreção | fezes e urina (1,4% inalterada) |
| Página de dados suplementares | |
| Estrutura e propriedades | n, εr, etc. |
| Dados termodinâmicos | Phase behaviour Solid, liquid, gas |
| Dados espectrais | UV, IV, RMN, EM |
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Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde. | |
Caspofungina (acetato) é um fármaco derivado de um produto fermentado da Glarea lozoyenisi e foi a primeira substância da classe das equinocandinas a ser aprovada para uso clínico pela FDA. Apresenta atividade antifúngica contra uma grande variedade de patógenos, incluindo espécies de Candida, Aspergillus e Pneumocystis.
O mecanismo de ação da Caspofungina consiste na inibição da síntese da enzima β-(1,3)-D-glicano, presente na parece celular de fungos filamentosos e leveduras, levando à lise e à morte celular.
A caspofungina não é ativa por via oral e apresenta alta ligação às proteínas plasmáticas (97% à albumina) e possui meia-vida de 9 a 11 horas. É bem tolerada quando aplicada por via endovenosa e a dose usualmente recomendada é a de 70 mg de acetato de caspofungina no primeiro dia, seguida por doses de 50 mg/dia nos dias seguintes. É lentamente biotransformado por hidrólise e N-acetilação e sua eliminação é aproximadamente igual entre a via urinária e a fecal.
Reações Adversas
Os efeitos adversos mais comuns são semelhantes aos da liberação de histamina pelos mastócitos, como exantema, suor facial, prurido e sensação de calor, mas também pode ocorrer náuseas e flebite.
Interações medicamentosas
- Ciclosporina – aumento do efeito e da toxicidade da caspofungina.
- Tacrolimo – caspofungina pode reduzir a concentração plasmática do tacrolimo.