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Associação lopinavir/ritonavir
Nome IUPAC (sistemática) | |
N-[(2S,4S,5S)-4-Hydroxy-1,6-diphenyl-5-{[(1,3-thiazol-5-ylmethoxy)carbonyl]amino}-2-hexanyl]-N2-{[(2-isopropyl-1,3-thiazol-4-yl)methyl](methyl)carbamoyl}-L-valinamide - (2S)-N-[(2S,4S,5S)-5-{[(2,6-d imethylphenoxy)acetyl]amino}-4-hydroxy-1,6-diphenyl-2-hexanyl]-3-methyl-2-(2-oxotetrahydro-1(2H)-pyrimidinyl)butanamide (1:1) | |
Identificadores | |
CAS | 369372-47-4 |
ATC | J05AR10 |
PubChem | 11979606 |
DrugBank | - DB00503 DB01601 - DB00503 |
ChemSpider | 10152876 |
Informação química | |
Fórmula molecular | C74H96N10O10S2 |
Massa molar | 1349,745 |
Farmacocinética | |
Biodisponibilidade | ? |
Metabolismo | ? |
Meia-vida | ? |
Excreção | ? |
Considerações terapêuticas | |
Administração | Oral |
DL50 | ? |
A associação lopinavir/ritonavir (LPV/r), comercializada sob a marca Kaletra, entre outras, é uma associação de dose fixa usada no tratamento e prevenção do VIH/SIDA. O medicamento associa o lopinavir a uma dose baixa de ritonavir. A sua utilização é geralmente indicada em combinação com outros antirretrovirais. Pode também ser usada como forma de prevenção após um ferimento com seringas ou outra potencial exposição ao VIH. É administrado por via oral em comprimidos, cápsulas ou solução oral.
Efeitos adversos e usos
Os efeitos adversos mais comuns são diarreia, vómitos, cansaço, dor de cabeça e dor muscular. Entre outros possíveis efeitos adversos mais graves estão pancreatite, problemas no fígado e elevado nível de glicose no sangue. É frequentemente utilizado e aparenta ser seguro durante a gravidez. Ambos os constituintes são inibidores da protease do VIH. Está associado ao aumento na contagem de linfócitos T CD4, atuando assim no fortalecimento do sistema imunitário. O ritonavir atua atrasando a decomposição do lopinavir.
COVID-19
Em março de 2020, a associação foi promissora em artigos preliminares. Mas em outubro de 2020, em estudo randomizado do grupo RECOVERY Trial, lopinavir/ritonavir não se mostrou eficaz para tratar pacientes internados com COVID-19.
História
A associação lopinavir/ritonavir foi aprovada para uso nos Estados Unidos em 2000. Faz parte da lista de medicamentos essenciais da Organização Mundial de Saúde, uma lista com os medicamentos mais seguros e eficazes fundamentais num sistema de saúde.