Antagonista do receptor de serotonina

Um antagonista do receptor de seratonina, ou simplesmente antagonista da serotonina, é uma droga usada para inibir a ação nos receptores de serotonina (5-HT). Receptores de serotonina são ligandos-pontes para canais de íons Na⁺ e K⁺ encontrados através dos sistemas nervosos central e periférico, notavelmente no zona de gatilho quimiorreceptora (ZGQ) e fibras aferentes do nervo vago, tanto no sistema nervoso central como visceral. Ativação da serotonina dos aferentes da ZGQ e do nervo vago podem ambos acionar o reflexo vomitivo. Serotonina desempenha um importante papel na náusea e vômito induzida em anestesia, quimioterapia e aplicações de radiação. Antagonistas receptores de serotonina podem ser usado como tratamento antiemético devido a inibirem a estimulação de receptores 5-HT₃ tanto centrais como periféricos, e são efetivos, não-sedativos, e geralmente bem tolerados. Então antagonistas de receptores 5-HT₃ são correntemente os agentes antieméticos mais comumente usados para tratamento de náusea e vômito pós-operatório (NVPO), náusea e vômito induzidos por quimioterapia (NVIQ) e em resgates.

Tipos

Antagonistas 5-HT_2A s

Antagonistas do receptor 5-HT_2A são às vezes usados como antipsicótico atípicos (em contraste com antipsicóticos típicos, os quais são puramente antagonistas da dopamina). Incluem:

• Cipro-heptadina bloqueia 5-HT_2A, H1 e é um anticolinérgico moderado.
• Metisergida é um receptor antagonista 5-HT_2A e bloqueador 5-HT₁ não seletivo. Causa fibrose retroperitoneal e fibrose mediastínica.
• Quetiapina, bloqueia receptores 5-HT_2A, 5-HT_1A, receptores de dopamina D₁ e D₂, receptor de histamina H1, e adrenorreceptores A1.

Antagonistas 5-HT_2A/2C

• Cetanserina, anti-hipertensivo que bloqueia 5-HT_2A, 5-HT_2C e adrenoreceptores Alfa 1 (A1).
• Risperidona, antipsicótico.
• Trazodona, antidepressivo.
• Clozapina, antipsicótico. Bloqueia receptores 5-HT_2A, 5-HT_2C e D₄.
• Nefazodona, atua principalmente como um potente antagonista 5-HT_2A.

Antagonistas 5-HT₃

Outra subclasse consiste em drogas que atuam seletivamente nos receptores 5-HT₃, e assim são conhecidos como antagonistas 5-HT₃. São eficazes no tratamento êmese induzida por quimioterapia e náuseas e vômitos pós-operatórios. Inclem:

• Dolasetrona
• Granisetrona
• Ondansetrona
• Palonossetrom
• Tropizetrona

Outros antagonistas 5-HT₃ são usados para o tratamento de síndrome do cólon irritável:

• Alossetrona
• Cilansetrona
• Ondansetrona

Além disso, o antidepressivo mirtazapina atua como um antagonista 5-HT₃.

Antagonistas 5-HT não seletivos

Note-se que, embora alguns antagonistas de serotonina não seletivos possam ter uma afinidade particular por um específico receptor 5-HT (e assim podem ser listados acima, e.g. metisergida), ainda podem possuir uma ação não seletiva generalizada.

• Clorpromazina
• Cipro-heptadina
• Metergolina
• Metisergida
• Mianserina
• Mirtazapina
• Oxetorona
• Pizotifeno
• Propranolol
• Ritanserina
• Espiperona

Anti-histamínicos com atividade anti-serotonérgica

• Carbinoxamina
• Cipro-heptadina
• Hidroxizina
• Metidilazina
• Pizotifeno é um antagonista 5-HT_2C, bloqueador H1 e anticolinérgico útil em profilaxia de enxaqueca. Também é usado no tratamento de enxaqueca.
• Prometazina
• Oxatomida
• Oxetorona, também usado no tratamento de enxaqueca.

Outros

• Fenclonina (para-clorofenilalanina; abreviado PCPA, de para-chlorophenylalanine) Um inibidor da síntese de serotonina que tem sido utilizado no tratamento da síndrome carcinoide.
• Tanaceto, é uma erva tradicionalmente usada para enxaquecas.
• Reserpina, esgota as reservas de serotonina no cérebro, coração e muitos outros órgãos e tem sido usado na hipertensão e psicose.

Ver também

• Agonista do receptor de serotonina

Ligações externas

• MeSH - Serotonin Antagonists
• MeSH - List of agents 82012702