| Alprazolam Alerta sobre risco à saúde | |
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| Nome IUPAC | 8-cloro-1-metil-6-fenil-4H-[1,2,4]tiazol[4,3-a][1,4]benzodiazepina. |
| Identificadores | |
| Número CAS | |
| PubChem | |
| DrugBank | APRD00280 |
| ChemSpider | |
| Código ATC | N05 |
| DCB n° | 00597 |
| Primeiro nome comercial ou de referência |
Frontal (0,25, 0,50, 1,0 e 2,0 mg); Frontal XR (0,5, 1,0 e 2,0 mg) |
| Propriedades | |
| Fórmula química | C17H13ClN4 |
| Massa molar | 308.76 g mol-1 |
| Aparência | pó cristalino, branco. |
| Farmacologia | |
| Biodisponibilidade | 88 ± 16% |
| Via(s) de administração | via oral |
| Metabolismo | hepático via citocromo P450 3A4 |
| Meia-vida biológica | 12 ± 2 horas, 16 horas em idosos, 22 horas em obesos e 20 horas na insuficiência hepática. |
| Excreção | renal |
| Classificação legal |
B1 - Substância psicotrópica (Sujeita a Notificação de Receita B) (BR) |
| Riscos associados | |
| Frases R | R22 |
| Frases S | S36 |
| LD50 | 1220 mg·kg-1 (Rato, Per os) |
| Página de dados suplementares | |
| Estrutura e propriedades | n, εr, etc. |
| Dados termodinâmicos | Phase behaviour Solid, liquid, gas |
| Dados espectrais | UV, IV, RMN, EM |
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Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde. | |
Alprazolam, também conhecido pelos nomes comerciais Xanax, Apraz, Frontal, entre outros, é um fármaco utilizado em distúrbios da ansiedade e agorafobia. Trata-se de uma benzodiazepina que estimula a ação do ácido gama-aminobutírico (GABA), reduzindo a ansiedade moderada e ansiedade associada a depressão. Também possui propriedades sedativas, hipnóticas, anticonvulsionantes e de relaxamento muscular.
Reações adversas
- Sonolência.
- Descoordenação motora.
- Alterações gastro-intestinais.
- Diarreia.
- Vómitos.
- Alterações do apetite.
- Alterações visuais.
- Irregularidades cardiovasculares.
- Alteração da memória.
- Confusão.
- Depressão.
- Vertigem.
- Gagueira.
- Disfagia (Raro)
- Perda da libido.
Contra indicações e precauções
- As doses devem ser reduzidas nos idosos.
- Deve ser administrado com cuidado em doentes com miastenia grave ou insuficiência respiratória ou com apneia do sono.
- Não deve ser administrado em doentes com porfiria.
- Não deve ser inalado e deve ser evitado o contacto com a pele.
- Inibição sexual
- Em qualquer hipótese não misturar com qualquer tipo de opiáceo em decorrência de uma depressão respiratória.
- Alguns usuários já relataram severos sintomas de abstinência após a retirada do Alprazolam. O desmame correto do medicamento deve ser orientado pelo seu médico.
Interações
Deve ser evitado o uso concomitante de álcool e medicamentos depressores do Sistema Nervoso Central.
Posologia
As doses são ajustadas individualmente de acordo com critério médico. Para tal ajuste, o médico determina a menor dose que controle os sintomas. Geralmente é aplicado uma dose entre 0,25 a 0,5 mg, 3 vezes/dia em adultos saudáveis e 0,25 mg, 3 vezes/dia em idosos ou debilitados. Os tratamentos estão estabelecidos em até quatro semanas e as doses são aumentadas e diminuídas de forma gradual. A maioria dos pacientes respondem a doses situadas entre 2 e 4 mg. Apresentações: comprimidos de 0,25 mg, 0,5 mg, 1,0 mg ou 2,0 mg.
Farmacocinética
- Alprazolam atravessa a barreira placentária e aparece em pequenas doses no leite materno (cerca de 3% da dose ingerida pela mãe)
- A meia-vida da alprazolam é de cerca de 11,4 horas nos indivíduos saudáveis e cerca de 19,7 horas em indivíduos com cirrose hepática.
- O pico de maior concentração no plasma é obtido ao fim de uma ou duas horas após a ingestão.
- 70% a 80 % de alprazolam liga-se às proteínas plasmáticas
- É metabolizado no fígado, dando origem ao metabolito hidroxialprazolam que tem cerca de metade da ação do alprazolam.
Excreção
- Alprazolam é excretado pela urina, assim como os seus metabolitos.
Toxicidade
- O tratamento a longo prazo com alprazolam levanta preocupações sobre o seu potencial de abuso, dependência, fenómenos de abstinência e tolerância.
- O alprazolam é usado de forma abusiva por razões não médicas, muitas vezes em combinação com álcool, drogas de abuso e outros medicamentos. Têm sido relatados aumentos de casos de toxicidade fatal envolvendo o alprazolam sendo que o uso concomitante de outros medicamentos como depressores do sistema nervoso central (diazepam, opioides, álcool) ou psicostimulantes (cocaína, metanfetamina) foi, na maioria das vezes, relatado. O papel do alprazolam nessas mortes por polidrogas não é claro, mas nos casos que envolvem opioides e/ou álcool, embora os efeitos depressores de cada medicamento individualmente possam não ser tóxicos, os seus efeitos combinados podem produzir depressão respiratória substancial. Comparativamente com outros fármacos da mesma classe, o alprazolam é dos mais tóxicos.
- Verificam-se discrepâncias significativas entre os hábitos de prescrição e o risco associado ao uso de alprazolam devendo, por isso, a prescrição ser mais cautelosa.
