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| Nome IUPAC (sistemática) | |
| 5-methyl-2-[(4-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl]-2,3,4,5-tetrahydro- 1H-pyrido[4,3-b]indol-1-one | |
| Identificadores | |
| CAS | 122852-42-0 |
| ATC | A03AE01 |
| PubChem | 2099 |
| DrugBank | APRD00580 |
| ChemSpider | |
| Informação química | |
| Fórmula molecular | C17H18N4O |
| Massa molar | 294,351 g/mol |
| Farmacocinética | |
| Biodisponibilidade | 50–60% |
| Ligação a proteínas | 82% |
| Metabolismo | Hepático (incluindo CYP2C9, CYP3A4 e CYP1A2) |
| Meia-vida | 1,5 – 1,7 hours |
| Excreção | Renal (73%) e fecal (24%) |
| Considerações terapêuticas | |
| Administração | oral |
| DL50 | ? |
Alossetrona é um fármaco antagonista dos receptores 5-HT3 da serotonina, utilizado para tratamento da síndrome do cólon irritável (SCI), em mulheres. As doses utilizadas são de 1 mg, duas vezes ao dia.
Propriedades
O medicamento têm ação seletiva e potente sobre os receptores que atua. Os receptores 5-HT3, estão localizados no trato gastintestinal, (porém não somente neste local), por inervação intrínseca e constituem-se de canais não-seletivos de cátions. Com a ativação destes canais, ocorre também uma depolarização neuronal o que atinge a regulação da dor visceral, das secreções e do trânsito na região gastrintestinal, fatores estes ligados à SCI.
Mecanismo de ação e farmacodinâmica
A alossetrona tem uma ação antagonista sobre os receptores 5-HT3 do sistema nervoso entérico do trato gastrointestinal. Embora seja um antagonista do 5-HT3, como a ondansetrona, não é classificado como um anti-hemético. Uma vez que a estimulação dos receptores, é positivamente correlacionada com a motilidade gastrointestinal. Alossetrona antagoniza os receptores 5-HT3, diminuindo o movimento de matéria fecal no intestino grosso, aumentando o grau de absorção de água, diminuindo o valor da umidade e resíduos restantes.