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Alcaloides da vinca

Alcaloides da vinca

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Estrutura química do alcaloide da vinca vincristina

Alcalóides da vinca são um conjunto de agentes alcaloides anti-mitóticos e anti-microtúblulos originalmente derivados da planta pervinca Catharanthus roseus (basiónimo Vinca rosea) e outras plantas do tipo vinca. Estes agentes bloqueiam a polimerização da beta-tubulina em células que se encontram em divisão.

Fontes

O Madagascan de caramujo Catharanthus roseus L. é a fonte de um número importante de produtos naturais, incluindo da catarantina e a vindolina, mas também os alcaloides da vinca: a leurosine e os agentes de quimioterapia vinblastina e vincristina. O mais recente agente quimioterápico semi-sintético desta classe é a vinorelbina que é usada, entre outros, no tratamento do cancro do pulmão de não-pequenas células.

Vinorelbine from leurosine and from catharanthine plus vindoline.jpg

Aplicações

Os alcaloides da vinca são usados como quimioterapia para o cancro. Estes agentes são medicamentos citotóxicos específicos de ciclo que funcionam pela inibição da capacidade das células cancerígenas de se dividir: atuando sobre a tubulina, impedem a formação de microtúbulos, um componente necessário para a divisão celular. Os alcaloides da vinca evitam assim a polimerização de microtúbulos, em oposição ao mecanismo de ação de taxanes.

Os alcaloides da vinca são produzidos sinteticamente e utilizados como medicamentos no tratamento do cancro, mas também como imunossupressores. Estes compostos incluem a vimblastina, vincristina, vindesina, e vinorelbina. Alcalóides da vinca em investigação incluem o vincaminol, vineridina, e a vinburnina.

Vinpocetina é um semi-sintético derivado da vincamina (às vezes descrito como "um agente sintético éster etílico de apovincamina").

Alcaloides da vinca menores incluem minovincine, methoxyminovincine, minovincinine, vincadifformine, desoxyvincaminol, e vincamajine.

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