| Adinazolam Alerta sobre risco à saúde | |
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| Nome IUPAC | 1-(8-Cloro-6-fenil-4H-[1,2,4]triazolo[4,5-a][1,4]benzodiazepin-1-il)- N,N-dimetilmetanamina |
| Identificadores | |
| Número CAS | |
| PubChem | |
| ChemSpider | |
| ChEBI | |
| Código ATC | N05 |
| SMILES |
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| Propriedades | |
| Fórmula química | C19H18ClN5 |
| Massa molar | 351.83 g mol-1 |
| Farmacologia | |
| Via(s) de administração | Oral |
| Metabolismo | Hepático |
| Meia-vida biológica | ~3 horas |
| Excreção | Renal |
| Página de dados suplementares | |
| Estrutura e propriedades | n, εr, etc. |
| Dados termodinâmicos | Phase behaviour Solid, liquid, gas |
| Dados espectrais | UV, IV, RMN, EM |
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Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde. | |
Adinazolam (comercializado sob a marca Deracyn) é um derivado da benzodiazepina e, mais especificamente, uma triazolobenzodiazepina (TBZD). Possui propriedades ansiolíticas,anticonvulsivantes, sedativas e antidepressivas. O adinazolam foi desenvolvido pelo Dr. Jackson B. Hester, que buscava aumentar as propriedades antidepressivas do alprazolam, que ele também desenvolveu. Adinazolam nunca foi aprovado pela FDA e nunca foi disponibilizado no mercado. No entanto, ele foi vendido como uma droga recreativa.
Efeitos colaterais
A sobredosagem pode incluir fraqueza muscular, ataxia, disartria e, particularmente em crianças, excitação paradoxal. Reflexos diminuídos, confusão e coma podem ocorrer em casos mais graves.
Um estudo humano comparando os efeitos subjetivos e o potencial de abuso do adinazolam (30mg e 50mg) com diazepam, lorazepam e um placebo mostraram que o adinazolam causa a maior "sedação mental e física".
Farmacodinâmica e farmacocinética
O adinazolam liga-se aos receptores de benzodiazepina do tipo periférico que interagem alostericamente com os receptores GABA como um agonista para produzir efeitos inibitórios.
Metabolismo
O adinazolam foi relatado como tendo metabólitos ativos na edição de agosto de 1984 do The Journal of Pharmacy and Pharmacology. O principal metabólito é o N-desmetiladinazolam. O NDMAD tem uma afinidade aproximadamente 25 vezes elevada para os receptores de benzodiazepínicos em comparação com o fármaco original, sendo responsável pelos efeitos semelhantes aos das benzodiazepinas após administração oral. Múltiplas N -desalquilações levam à remoção da cadeia lateral do dimetilaminometil, levando à diferença em sua potência. Os outros dois metabólitos são o alfa-hidroxialprazolam e o estazolam.