| |
| Nome IUPAC (sistemática) | |
| cyclopentyl {3-[2-methoxy-4-({[(2-methylphenyl)sulfonyl]amino}carbonyl)benzyl]-1-methyl-1H-indol-5-yl}carbamate | |
| Identificadores | |
| CAS | 107753-78-6 |
| ATC | R03DC01 |
| PubChem | 5717 |
| DrugBank | APRD00377 |
| Informação química | |
| Fórmula molecular | C31H33N3O6S |
| Massa molar | 575.676 g/mol |
| Farmacocinética | |
| Biodisponibilidade | Desconhecida |
| Ligação a proteínas | 99% |
| Metabolismo | Hepático (mediado pela CYP2C9) |
| Meia-vida | 10 horas |
| Excreção | Biliar |
| Considerações terapêuticas | |
| Administração | Oral |
| DL50 | ? |
Zafirlucaste é um medicamento por via oral, antagonista dos receptores dos leucotrienos. É usado no tratamento da asma brônquica (incluindo a asma induzida por aspirina), muitas vezes usado em conjunto com esteróides inalados e/ou broncodilatodores de ação prolongada. Geralmente é administrado em doses duas vezes por dia, ainda que seu homólogo, montelucaste, é tomado uma vez por dia.
O uso de Zafirlucaste está no mercado de mais de 60 países incluindo o Reino Unido, Japão, Itália, Espanha, Canadá, Brasil, Turquia e China.
Ação
O zafirlucaste bloqueia a ação dos leucotrienos cisteinílicos (LTC4, LTD4, LTE4) sobre o receptor CysLT1, reduzindo desse modo a contrição das vias aéreas, a acumulação de muco nos pulmões e a inflamação das vias respiratórias. Os leucotrienos são potentes mediadores de inflamações liberadas por células como mastócitos e eosinófilos.