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Vorinostat

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Vorinostat
Alerta sobre risco à saúde
Vorinostat.svg
Nome IUPAC N-hydroxy-N'-phenyl-octanediamide
Identificadores
Número CAS 149647-78-9
PubChem 5311
DrugBank DB02546
ChemSpider 5120
KEGG D06320
Código ATC L01XX38
SMILES
InChI
1/C14H20N2O3/c17-13(15-12-8-4-3-5-9-12)10-6-1-2-7-11-14(18)16-19/h3-5,8-9,19H,1-2,6-7,10-11H2,(H,15,17)(H,16,18)
Propriedades
Fórmula química C14H20N2O3
Massa molar 264.3 g mol-1
Ponto de fusão

159 - 160,5°C

Farmacologia
Via(s) de administração Oral
Metabolismo Hepatic glucuronidation and oxidation
CYP system not involved
Meia-vida biológica 2 hours
Ligação plasmática 71%
Excreção Renal (negligible)
Classificação legal


-only (US)

Riscos na gravidez
e lactação
D (EUA)
Compostos relacionados
Compostos relacionados Octanodiamida (diamida do ácido subérico)
N-(2-Aminofenil)-N'-hidroxioctanodiamida
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades n, εr, etc.
Dados termodinâmicos Phase behaviour
Solid, liquid, gas
Dados espectrais UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão

Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

Vorinostat (rINN) ou ácido hidroxâmico suberoilanilida (SAHA, do inglês suberoylanilide hydroxamic acid) é um membro da grande classe de compostos que inibe as histona deacetilases (HDAC, de histone deacetylase inhibitors) tem um amplo espectro de atividades epigenéticas. Vorinostat é comercializado sob o nome Zolinza para tratamento de linfoma cutâneo de células T (LCCT) quando a doença persiste, piora, ou volta durante ou após tratamentpo com outros medicamentos. O composto foi desenvolvido pelo químico Ronald Breslow da Columbia University.

Aprovações e Indicações

Vorinostat foi o primeiro inibidor de histona deacetylase aprovado pela U.S. Food and Drug Administration (FDA) para o tratamento of CTCL em 6 de Outubro de 2006. É fabricado pela Patheon, Inc., em Mississauga, Ontário, Canadá, para Merck & Co., Inc., White House Station, New Jersey.

Mecanismo de Ação

Vorinostat tem mostrado que se liga ao sítio ativo da histona deacetylases e age como um quelante de íons Zinco, também encontrado no sítio ativo da histona deacetylases A inibição de histona deacetylases do Vorinostat resulta na acumulação de histonas acetiladas e proteínas acetiladas, incluindo fatores de transcrição cruciais para a expressão de genes precisos para induzir a diferenciação celular.

Ensaios Clínicos

Vorinostat também tem sido usado para tratar Sindrome de Sézary, outro tipo de linfoma intimamente relacionado com o LCCT.

Um estudo recente sugeriu que Vorinostat também possui alguma atividade contra glioblastoma multiforme recorrente, resultando em uma sobrevida geral média de 5,7 meses (comparados a 4 – 4,4 meses em estudos anteriores). Mais estudos de tumores cerebrais são planejados onde Vorinostat será combinada com outras drogas.

Incluindo Vorinostat no tratamento do [câncer de pulmão não-pequenas células]] (CPNPC) avançado mostrou melhores taxas de respostas e aumentou a progressão mediana da sobrevida livre e sobrevida geral (embora a melhora da sobrevida não foi significante no nível de P=0,05).

Tem dado resultados encorajadores em uma fase II de estudo para síndromes mielodisplásicas em combinação com Idarrubicina e Citarabina.

Investigações Pré-Clínicas

Vorinostat é um alvo interessante para cientistas interessados em erradicar o HIV de pessoas infectadas. Vorinostat demonstrou recentemente que têm efeitos tanto in vitro comoin vivo contra as células T latentes infectadas pelo HIV.

Links Externos

Veja Também

Predefinição:Merck&Co Predefinição:Agentes Quimioterápicos

Predefinição:Antineoplastic-drug-stub


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