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| Nome IUPAC (sistemática) | |
| (Z)-2-[4-(1,2-difenilbut-1-enil)fenoxi]-N,N-dimetil-etanamina | |
| Identificadores | |
| CAS | 10540-29-1 |
| ATC | L02BA01 |
| PubChem | 5376 |
| DrugBank | APRD00123 |
| Informação química | |
| Fórmula molecular | C26H29NO |
| Massa molar | 371.515 g/mol 563.638 g/mol (sal citrato) |
| Farmacocinética | |
| Biodisponibilidade | ? |
| Metabolismo | Hepático (CYP3A4, 2C9 e 2D6) |
| Meia-vida | 5-7 dias |
| Excreção | Fecal |
| Considerações terapêuticas | |
| Administração | Oral |
| DL50 | ? |
Tamoxifeno é um modulador seletivo do receptor de estrógeno oral. Na mama, é um antagonista do receptor de estrogénio. Em outros tecidos, como o endométrio, é agonista do receptor de estrogénio. Por conta desta atividade variável, o tamoxifeno é considerado um modulador seletivo do receptor de estrogénio.
O medicamento é utilizado no tratamento do cancro da mama. É utilizado no tratamento do cancro da mama em estágios iniciais ou avançados em mulheres pré ou pós-menopáusicas com tumores da mama sensíveis a tratamento hormonal. É atualmente o tratamento mais vendido para este tipo de cancro, tendo sido aprovado pela Food and Drug Administration (FDA) e Agência Europeia de Medicamentos (EMA) para a redução da sua incidência em mulheres com alto risco de desenvolvimento da doença.
Efeitos colaterais
Um relatório de 2009 da Agência AHRQ (Agency for Healthcare Research and Quality), do Departamento de Saúde e Serviços Humanos, do governo dos EUA, chama a atenção para os efeitos colaterais do tamoxifeno, raloxifeno e tibolona, usados no tratamento de cancro da mama. O tamoxifeno aumenta o risco de cancro endometrial, histerectomias (excisão do útero), e de cataratas em comparação com outras drogas. Tamoxifeno e raloxifeno aumentam o risco de coágulos de sangue. A tibolona acarreta um risco aumentado de acidente vascular cerebral. . Raloxifeno e tamoxifeno estão associados a um aumento do risco para tromboembolismo venoso de cerca de, três e sete vezes, respectivamente.
