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Sulindaco
Nome IUPAC (sistemática) | |
{(1Z)-5-fluoro-2-methyl-1-[4-(methylsulfinyl)benzylidene]-1H-indene-3-yl}acetic acid | |
Identificadores | |
CAS | 38194-50-2 |
ATC | M01AB02 |
PubChem | 5352 |
DrugBank | APRD01243 |
Informação química | |
Fórmula molecular | C20H17FO3S |
Massa molar | 356.412 g/mol |
Farmacocinética | |
Biodisponibilidade | Aproximadamente 90% (Oral) |
Metabolismo | ? |
Meia-vida | 7.8 horas, metabolitos mais de 16.4 horas |
Excreção | Renal (50%) e fecal (25%) |
Considerações terapêuticas | |
Administração | Oral |
DL50 | ? |
O sulindaco é um medicamento do tipo anti-inflamatório não esteroidal (AINE) derivado metilado do indol, que inibe a produção de prostaglandinas indicado para o alivio da dor, febre e inflamação. Ao parecer, o sulindaco tem uma propriedade independente de inibição da ciclooxigenase que o permite inibir o crescimento de pólipos e lesões pré-cancerosas do cólon, especialmente em pacientes como polipose adenomatosa hereditária e pode ser que tenha outras propriedades anticancerígenas.
Farmacologia
Como outros AINEs, o sulindaco é usado no tratamento da inflamação aguda ou crônica. O sulindaco é um pró-fármaco derivado do sulfinilindeno, que é convertido no corpo por AINE ativo. Mais especificamente, o agente é convertido por enzimas hepáticas em um sulfureto que é excretado na bile e então é reabsorvido pelo intestino.Isto é pensado para ajudar a manter constantes os níveis sanguíneos com reduzida efeitos colaterais gastrointestinais. Alguns estudos têm demonstrado que o sulindaco é relativamente menos irritante para o estômago do que os outros AINEs, com exceção das drogas da classe dos inibidores seletivos da COX-2.
O sulindaco tem uma absorção rápida por via oral alcançando concentrações máximas no plasma sanguíneo ao cabo de 2 horas. A meia-vida é de 7 horas e não altera a excreção urinária de prostaglandinas e tem menor acesso à ciclooxigenase renal, não alterando assim a função renal. Causa efeitos adversos similares aos outros AINE's.
Derivados salicilados: | |
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Derivados do ácido acético: | |
Derivados indólicos: | |
Derivados do ácido enólico: | |
Fenamatos: | |
Derivados pirazolónicos: | |
Coxibs: | |
Derivados paraminofenólicos: | |
Derivados do ácido propiónico: | |
Outros: |
Identificadores |
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