Levomilnaciprano é um inibidor de recaptação de serotonina e noradrenalina. Quimicamente, levomilnaciprano é o enantiómero 1S, 2R do milnaciprano. Levomilnaciprano foi aprovado pela FDA (EUA) em 25 de julho de 2013.
Levomilnaciprano, o enantiômero mais ativo do inibidor da recaptação da serotonina e da norepinefrina (ISRSN) milnaciprano, foi recentemente aprovado nos EUA para o tratamento do transtorno depressivo maior. O fármaco foi desenvolvido como uma formulação de cápsula de libertação prolongada (ER) para permitir uma administração uma vez por dia, melhorando assim a adesão do paciente. Este agente difere de outros ISRSNs disponíveis em ter uma maior potência para inibição da Norepinefrina em relação à recaptação da Serotonina.
Levomilnaciprano é um antidepressivo inibidor seletivo da recaptação de serotonina e norepinefrina (ISRSN).
Levomilnaciprano é usado para tratar o Transtorno depressivo maior.
Milnaciprano (Savella) é usado para a Fibromialgia. Levomilnaciprano não deve ser usado para tratar a fibromialgia.
Mecanismo de ação
Levomilnaciprano liga-se com alta afinidade aos transportadores humanos de serotonina (5-HT) e norepinefrina (NE) (Ki = 11 e 91 nM, respectivamente). Ele inibe potentemente e seletivamente a recaptação de 5-HT e NE (IC50 = 16-19 e 11 nM, respectivamente). Levomilnaciprano não se liga a nenhum outro receptor, canal iônico ou transportador, incluindo receptores serotonérgicos (5HT1-7), α e β adrenérgicos, muscarínicos ou histaminérgicos e Ca2 +, Na +, K + ou Cl-canais em um grau significativo. Levomilnaciprano não inibiu a Monoamina oxidase (MAO). Além disso, levomilnaciprano não prolonga o intervalo QTc para uma extensão clinicamente relevante.
Indicações
Fetzima (levomilnaciprano) é especificamente indicado para o tratamento do Transtorno depressivo maior.
Dose
Levomilnaciprano deve ser tomado uma vez ao dia na mesma hora do dia, com ou sem alimentos. A dosagem inicial é de 20 mg por dia durante dois dias e, em seguida, aumenta para 40 mg por dia. Com base na tolerabilidade e eficácia, a dosagem pode ser aumentada em 40 mg a cada dois dias até uma dose máxima de 120 mg por dia.
Marca
Fetzima
Interações medicamentosas
Podem ocorrer uma interação com os inibidores da MAO, que incluem Isocarboxazida, Linezolida, injeção de azul de metileno, Fenelzina, Rasagilina, Selegilina e Tranilcipromina.
antiinflamatório não esteróide (AINES). Aspirina, Ibuprofeno (Advil, Motrin), Naproxeno (Aleve), celecoxib (Celebrex), Diclofenaco, indometacina, meloxicam.
Efeitos colaterais
Levomilnaciprano é geralmente bem tolerado, mas podem ocorrer:
- náusea
- Prisão de ventre
- suor excessivo
- mudanças na freqüência cardíaca e pressão arterial
- disfunção erétil
- vômito
- mudanças no desejo sexual
- diminuição do apetite.
História
Levomilnaciprano foi descoberto pela empresa Francesa Laboratoires Pierre Fabre e é licenciado para Forest Laboratories para os EUA e Canadá.
