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Haloperidol

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Haloperidol
Alerta sobre risco à saúde
Haloperidol.svg
Haloperidol-from-xtal-3D-balls.png
Nome IUPAC 4-[4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxy-1-piperidyl]-
1-(4-fluorophenyl)-butan-1-one
Identificadores
Número CAS 52-86-8
PubChem 3559
DrugBank APRD00538
ChemSpider 3438
Código ATC N05AD01
Propriedades
Fórmula química C21H23ClFNO2
Massa molar 375.85 g mol-1
Farmacologia
Biodisponibilidade 60 a 70%
Via(s) de administração Oral, IM, IV
Metabolismo Hepatico
Meia-vida biológica 12 a 36 horas
Excreção Biliar e renal
Compostos relacionados
Butirofenonas relacionados Trifluperidol (em vez de -cloro, -trifluorometil)
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades n, εr, etc.
Dados termodinâmicos Phase behaviour
Solid, liquid, gas
Dados espectrais UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão

Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

O haloperidol é um fármaco utilizado pelo corpo de saúde como antipsicótico típico, pertencente ao grupo das butirofenonas. Pode ser utilizado também para evitar enjoos e vômitos, para o controle de agitação, agressividade, estados maníacos, psicose esteroidea e para tratar a síndrome de Tourette.

Foi desenvolvido em 1957 pela companhia belga Janssen Farmacêutica e submetido ao primeiro teste clínico na Bélgica no mesmo ano. Foi aprovado para uso pelo Food and Drug Administration em 12 de abril de 1967.

Mecanismo de ação

O haloperidol tem como mecanismo de ação o bloqueio seletivo do sistema nervoso central, atingindo por competição os receptores dopaminérgicos pós-sinápticos. É, portanto, um bloqueador do receptor D2 da dopamina. O aumento da troca de dopaminas no cérebro produz o efeito antipsicótico. O pró-fármaco decanoato de haloperidol, libera lentamente o haloperidol de seu veículo. Em consequência do bloqueio dos receptores de dopamina ocorrem efeitos motores extrapiramidais no paciente.

Contra-indicações

Não deve ser administrado em pacientes com Doença de Parkinson, depressão do SNC grave ou tóxica. Na gravidez deve ser evitado nos três primeiros meses. Em epiléticos, o uso deve ser controlado.

Reações adversas

O fármaco produz intensos efeitos extrapiramidais, tais como mal estar agudo, contrações involuntárias, tremor das pernas e rigidez nos músculos. Em pacientes geriátricos, além destes efeitos, pode ocorrer hipotensão ortostática. Também está associado à arritmia cardíaca e maior incidência de morte súbita. Pode ocasionar síndrome neuroléptica maligna.

Interações

A utilização do medicamento potencializa o efeito de bebidas ou medicamentos à base de álcool, assim pode ocorrer hipotensão exagerada. Com a metildopa, produz reações mentais indesejadas. A levodopa tem seus efeitos reduzidos em uso conjunto. O fármaco também aumenta as concentrações séricas de prolactina produzida pela glândula pituitária anterior.


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