| Nome IUPAC (sistemática) | |
| ? | |
| Identificadores | |
| CAS | 141732-76-5 |
| ATC | A10BX04 |
| PubChem | ? |
| Informação química | |
| Fórmula molecular | C184H282N50O60S |
| Massa molar | 4186.6 |
| Farmacocinética | |
| Biodisponibilidade | ? |
| Metabolismo | proteólise |
| Meia-vida | 2,4 horas |
| Excreção | renal/proteólise |
| Considerações terapêuticas | |
| Administração | injeção subcutânea |
| DL50 | ? |
Exenatida (nome comercial: Byetta) é o primeiro de uma nova classe de medicamentos - a dos miméticos da incretina - aprovado para o tratamento do diabetes tipo 2, fabricado e comercializado por Amylin Pharmaceuticals e Eli Lilly & Co..
Características
Exenatida é uma versão sintética da exendina-4, um hormônio encontrado na saliva do Monstro-de-Gila, um lagarto nativo de vários estados do sudoeste dos Estados Unidos. Exibe propriedades semelhantes ao GLP-1 humano, um regulador da glicose, secretagogo da insulina.
A exenatida é um peptídeo de 39 aminoácidos, cuja seqüência é homóloga em 50% da dos aminoácidos do GLP-1 (peptídeo-1 similar ao glucagon) da incretina, portanto exibem propriedades bem semelhantes, mas com a vantagem da exenatida ter uma meia-vida maior. Esta descoberta levou a uma fonte da proteína alternativa ao GLP-1, que causa secreção da insulina no estado diabético, mas sozinho é ineficaz em seu tratamento clínico, por ter uma meia-vida muito curta in vivo.
Embora possa abaixar a taxa de glicose no sangue por si própria, também pode ser combinada com outros medicamentos como pioglitazona, metformina, sulfoniluréia e insulina (ainda não aprovado pela FDA), para melhorar o controle do nível da glicose. Está aprovado também seu uso combinado com qualquer sulfoniluréia, metformina e tiazolinediona. O medicamento é injetado de forma subcutânea duas vezes ao dia, usando um dispositivo em forma de caneta.
Estudos
Respostas típicas em humanos incluem melhorias na rápida liberação inicial de insulina endógena, supressão da liberação do glucagon pancreático, atrasando o esvaziamento gástrico e apetite reduzido - todas essas funções para abaixar a taxa de glicose sangüínea.
Embora algumas das outras drogas indicadas pro tratamento do diabetes - como sulfoniluréias, tiazolinedionas e insulina - sejam freqüentemente associadas com ganho de peso, os usuários de Byetta apresentaram freqüentemente perda de peso significante. Ao contrário das sulfoniluréias e meglitinidas, a exenatida só aumenta a síntese e secreção da insulina na presença de glicose, diminuindo assim o risco de hipoglicemia. Byetta também está sendo usado por alguns médicos para tratar a resistência à insulina.
Os hormônios da incretina - GLP-1 e GIP (peptídeo inibidor gástrico) - são produzidos pelas células endócrinas do intestino depois da ingestão de comida. O GLP-1 e o GIP estimulam a secreção de insulina pelas células beta das Ilhotas de Langerhans, no pâncreas. Assim, foi testado em mamíferos para medir seu potencial de estimular secreção de insulina e diminuir o nível de glicose no sangue, e sua eficácia foi comprovada. Estudos feitos com roedores mostraram também sua capacidade de aumentar o número de células beta no pâncreas.
Efeitos colaterais
- Pode aumentar o risco de hipoglicemia sulfonilúrea-induzida.
- Efeitos colaterais gastrointestinais geraram preocupação entre alguns profissionais da área de saúde, mas não foram estudados adequadamente.
- Usuários podem apresentar pancreatite aguda, de acordo com a FDA.