| Ciproeptadina Alerta sobre risco à saúde | |
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| Nome IUPAC | cloridrato de 4-(5 H-dibenzo [a,d]ciclohepten-5-ilideno)- 1 -metilpiperidina |
| Identificadores | |
| Número CAS | |
| PubChem | |
| DrugBank | APRD00033 |
| ChemSpider | |
| Código ATC | R06 |
| SMILES |
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| InChI |
1/C21H21N/c1-22-14-12-18(13-15-22)21-19-8-4-2-6-16(19)10-11-17-7-3-5-9-20(17)21/h2-11H,12-15H2,1H3
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| Propriedades | |
| Fórmula química | C21H21N |
| Massa molar | 287.4 g mol-1 |
| Farmacologia | |
| Via(s) de administração | apenas oral |
| Metabolismo | hepático e renal |
| Meia-vida biológica | 1 a 4 horas |
| Ligação plasmática | 96 a 99% |
| Excreção | Fecal e renal |
| Classificação legal |
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Riscos na gravidez e lactação |
B (EUA) |
| Página de dados suplementares | |
| Estrutura e propriedades | n, εr, etc. |
| Dados termodinâmicos | Phase behaviour Solid, liquid, gas |
| Dados espectrais | UV, IV, RMN, EM |
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Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde. | |
Ciproeptadina é um anti-histamínico de primeira geração dos receptores H1, vendido sob a marca Periactin, entre outros, possuindo também propriedades adicionais como anestésico local, anticolinérgico e antiserotonérgico.
Também é um bloqueador dos receptores 5-HT, logo é um agente antagonista da serotonina, daí que os anti-histamínicos dos receptores H1 também possam ter uma ação sobre o apetite levando ao aumento do apetite. É antagonista de muitos dos receptores de serotonina, com maior potência no 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, porém também atua no 5-HT1A com potencia de Ki 59 (nM), age um tanto mais fraco e também como antagonista no 5-HT3, 5-ht6 e 5-ht7.
A ciproeptadina exerce antagonismo nos receptores muscaríneos de acetilcolina, e em dopaminérgicos D1, D2 e D3. É um anti histaminico H1 com grande potência, podendo causar sedação em muitas pessoas.
Usos médicos
- Ciproeptadina é usada para tratar reações alérgicas (especificamente ”febre do feno”). A evidência de seu uso para este propósito em crianças é fraca e cetotifeno e loratadina apresentaram resultados iguais ou melhores nos pequenos testes em que foram comparados.
- Às vezes é usado, especialmente na sua formulação líquida, como medida preventiva contra enxaqueca em crianças e adolescentes, mas a partir de 2017 a evidência para isso mostrou-se fraca. Este uso está na bula no Reino Unido e em alguns outros países. Na Austrália, essa é a única indicação para a qual a ciproeptadina é subsidiada pelo PBS.
- Também é usada fora de recomendações da bula no tratamento de síndrome de vômitos cíclicos em bebês; a única prova deste uso vem de estudos retrospectivos.
