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| Nome IUPAC (sistemática) | |
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(RS)-1-(9H-carbazol-4-yloxy)- 3-[2-(2-methoxyphenoxy)ethylamino]propan-2-ol | |
| Identificadores | |
| CAS | 72956-09-3 |
| ATC | C07AG02 |
| PubChem | 2585 |
| DrugBank | APRD00091 |
| Informação química | |
| Fórmula molecular | C24H26N2O4 |
| Massa molar | 406.474 |
| Farmacocinética | |
| Biodisponibilidade | 25–35% |
| Metabolismo | hepático (CYP2D6, CYP2C9) |
| Meia-vida | 6–10 horas |
| Excreção | renal 16%, fecal 60% |
| Considerações terapêuticas | |
| Administração | oral |
| DL50 | ? |
Carvedilol é um bloqueador não seletivo bloqueador beta1/alfa1, utilizado principalmente no tratamento da insuficiência cardíaca congestiva severa, e hipertensão arterial para as quais foi aprovado pela FDA. É comercializado pela Roche sob o nome Dilbloc ® em Portugal e Coreg ® no Brasil, assim como por vários outros laboratórios sob a forma de genéricos.
Farmacologia
Trata-se de um bloqueador beta adrenérgico de 3ª geração. É um antagonista não-seletivo no enantiómero S(-) dos receptores β-adrenérgicos e selectivo em ambos enantiómeros R(+) e S(-) do receptor α1. Além de bloquear os receptores adrenérgicos β1 e β2, exerce também um efeito antagonista no receptor α1, o que lhe confere o beneficio adicional de reduzir a tensão arterial, devido ao efeito vasodilatador que provoca este antagonismo. Metabólitos do Carvedilol produzem um potente efeito antioxidante. Apresenta ação quinidínica (atividade estabilizadora de membrana), muito devido à protecção que oferece contra certos Radicais livres. Carece de ASI (atividade simpatomimética intrínsica). Complementa a sua acção ainda com propriedades antiarrítmicas entre outras. É, por conseguinte, um antagonista neuro-hormonal de acção múltipla.
Indicações
Ver artigo principal: Bloqueador beta adrenérgico
O fármaco é utilizado sobretudo no tratamento da insuficiência cardíaca congestiva(ICC) grave, sobretudo num contexto de cardiomiopatia dilatada, complementando o tratamento convencional com IECAs, digitálicos e diuréticos
Reacções adversas
- Cardiovasculares - hipotensão ortostática por vezes tão acentuada que se aconselha a tomar o medicamento com os alimentos para tornar a sua absorção mais lenta., bradicardia, edema periférico, hipovolemia, redução da circulação periférica, angina de peito, bloqueio aurículo-ventricular, fadiga
- Sistema musculo-esquelético - Artralgia
- Hipersensibilidade - reações cutâneas
- Sistema nervoso - Vertigem, sonolência, alteração da visão, cefaleias
- Aparelho digestivo - Distúrbios gastrintestinais
- Hemorragias
- Lesão hpática
Mais raramente:
- Sangue - Aumento das transaminases e da fosfatase alcalina (reflexo de provável lesão hepática), hiperuricemia, hiponatremia, hipoglicemia, e púrpura.
Contra indicações e precauções
O predomínio do grau de bloqueio beta ou alfa varia de paciente para paciente o que torna o uso deste medicamento um pouco problemático. Não aumenta a densidade dos receptores β e não está associado a níveis elevados de simpaticomimética intrínseca (Keating e Jarvis,2003; Cheng et al. 2001).
Fontes consultadas
- Manual de Cardiologia de 2005. Editora McGraw-Hill Professional.
- Folhetos Informativos da Farmoz, Alpharma, Roche.
- Drug Box extraida da wikipedia do Reino Unido.
Ver também
Propanolol, primeira geração. Atenolol, segunda geração.