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Carbacol
Nome IUPAC (sistemática) | |
2-[(aminocarbonil)oxi]-N,N,N-trimetiletanaminio | |
Identificadores | |
CAS | 51-83-2 |
ATC | N07AB01 |
PubChem | 2551 |
DrugBank | APRD00845 |
Informação química | |
Fórmula molecular | C6H15N2O2+ |
Massa molar | 147.196 g/mol |
SMILES | C[N+](C)(C)CCOC(=O)N |
Farmacocinética | |
Biodisponibilidade | ? |
Metabolismo | ? |
Meia-vida | ? |
Excreção | ? |
Considerações terapêuticas | |
Administração | soluções oftálmicas, oral |
DL50 | ? |
O carbacol é um éster de colina e um composto quartenário de amônio com carga positiva. Não é bem absorvido no trato gastrointestinal nem pode atravessar a barreira hematoencefálica. No geral se administra por via tópica ocular ou por meio de uma injeção intraocular. O carbacol não é metabolizado pela enzima acetilcolinesterase, seus efeitos no organismo duram entre 4 e 6 horas se administrado por via tópica e 24 horas se administrado por via intraocular. Devido ao fato que o carbacol é mal absorvido por via tópica, geralmente se mistura com o cloreto de benzalcônio para promover a sua absorção. Na maioria dos países o carbacol só é obtido com prescrição médica.
Usos clínicos
O carbacol é um parassimpatomimético que estimula tanto os receptores muscarínicos como os nicotínicos. Na administração ocular tópica e intraocular, seus principais efeitos são a miose e um aumento do fluxo do humor aquoso.
Sabe-se também que em gatos e ratos, o carbacol induz à fase do sono do tipo REM (movimento ocular rápido) quando se injeta o medicamento na ponte tronco encefálica. O carbacol produz este tipo de sonho por meio da ativação dos receptores muscarínicos colinérgicos pós-sinápticos.
Oftalmologia
Os colírios de carbacol são usados para diminuir a pressão intraocular em pacientes com glaucoma. É também usado em algumas operações oftalmológicas, como para cataratas, para contrair a pupila durante a operação.
A administração tópica é usada para diminuir a pressão intraocular em pacientes com glaucoma primário de ângulo aberto. A administração intra-ocular é usado para causar miose depois do implante de lentes oculares durante uma operação de cataratas. O carbacol pode ser usado também para estimular o esvaziamento da bexiga, apenas se o mecanismo regular da micção estiver alterado.
Contraindicações
O uso do carbacol, assim como os dos ademais agonistas muscarínicos, está contraindicados em pacientes com asma, insuficiência coronária, úlceras pépticas e incontinência urinária. A ação parassimpatomimética deste fármaco poderá exacerbar os sintomas destes transtornos.
Bibliografia
- Brenner, G. M. (2000). Pharmacology. Philadelphia, PA: W.B. Saunders Company. ISBN 0-7216-7757-6
- Canadian Pharmacists Association (2000). Compendium of pharmaceuticals and specialties (25th ed.). Toronto, ON: Webcom. ISBN 0-919115-76-4
- Carbachol (2003). RxList. Retrieved June 27, 2004, from http://www.rxlist.com/cgi/generic2/carbachol.htm
- National Institute for Occupational Safety and Health. (2002). Choline, chloride, carbamate. In The registry of toxic effects of chemical substances. Retrieved June 27, 2004, from http://www.cdc.gov/niosh/rtecs/gad59f8.html
- Carbachol Chloride (2004). Hazardous Substances Data Bank. Retrieved July 16, 2004, from http://toxnet.nlm.nih.gov/cgi-bin/sis/htmlgen?hsdbb.htm (search carbachol).