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| Nome IUPAC (sistemática) | |
| N-[5-(Aminosulfonil)-1,3,4-tiadiazol-2-il]acetamida | |
| Identificadores | |
| CAS | 59-66-5 |
| ATC | S01EC01 |
| PubChem | 1986 |
| DrugBank | APRD00119 |
| ChemSpider | |
| Informação química | |
| Fórmula molecular | C4H6N4O3S2 |
| Massa molar | 222,245 g/mol |
| SMILES | O=S(N)(=O)c1nnc(NC(C)=O)s1 |
| Farmacocinética | |
| Biodisponibilidade | ? |
| Metabolismo | Nenhum |
| Meia-vida | 3 a 9 horas |
| Excreção | Renal |
| Considerações terapêuticas | |
| Administração | Oral, intravenosa |
| DL50 | ? |
Acetazolamida (nome comercial: Diamox) é um diurético que atua inibindo a enzima anidrase carbônica presente no túbulo proximal do nefro. É frequentemente utilizada no tratamento do glaucoma, permitindo a redução da pressão ocular e do edema (retenção de fluidos).
Mal da montanha
No tratamento do mal da montanha, a acetazolamida força os rins a excretar o bicarbonato, a base conjugada do ácido carbônico. Ao aumentar a quantidade de bicarbonato excretada na urina, o sangue se torna mais ácido. À medida que o corpo iguala a acidez do sangue à sua concentração de CO2, leva o corpo a pensar que ele tem excesso de CO2 e excreta esse excesso imaginário de CO2 pela respiração mais profunda e rápida, o que aumenta a quantidade de oxigênio no sangue. A acetazolamida não é uma cura imediata para a doença aguda da montanha; em vez disso, acelera parte do processo de aclimatação, o que, por sua vez, ajuda a aliviar os sintomas. A acetazolamida ainda é eficaz se iniciada precocemente no curso da doença da montanha.
Mecanismo de acção
Inibe a anidrase carbônica, reduzindo a concentração de hidrogênio na medula renal e, consequentemente, evitando a reabsorção de sódio. Isso ocorre devido a um trocador de hidrogênio por sódio encontrado no túbulo proximal do nefro. A enzima anidrase carbônica atua convertendo água e CO2 em ácido carbônico (H2CO3), que se ioniza em H+ e HCO3-, portanto sua inibição reduz a concentração de ambos. Conduz à excreção de Na+ e água (diurético).
Farmacocinética
São diuréticos relativamente fracos. Exercem efeito em 30 minutos com uma meia-vida de 13 horas.
Toxicidade
Acidose metabólica (perda de HCO3) e hipocalemia
Efeitos Secundários
- dores de estômago
- vômitos
- perda de apetite
Indicações
- Glaucoma, aumento da pressão do LCR (líquido cefalorraquidiano)
- Prevenir má disposição pelo aumento de altitude
- diminui o humor aquoso
Contraindicações e Precauções
- Cirrose
- deve ser evitada no caso de alergia ou hipersensibilidade à acetazolamida
- o consumo de álcool pode levar a tonturas aquando da administração da acetazolamida
- a acetazolamida pode aumentar a sensibilidade à luz solar
- deve ser evitada a sua administração na gravidez e amamentação
